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棉籽油中含有棉酚(Gossypol)，后者是一種多酚類物質，屬聯萘衍生物，有游離與結合兩種狀態，游離型具有毒性，但可通過濕熱處理，使游離型棉酚變成結合型棉酚，因后者無法被人體消化道所吸收，所以毒性較小。
棉酚的外觀為黃色，難溶于水，但可溶于稀碳酸鈉溶液、氨水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、二甲基甲醯胺，微溶于石油醚。
棉酚一般用于橡膠抗氧劑、殺蟲劑、聚乙烯穩定劑等用途。
棉酚首先在20世紀60年代中國科學家所發現的一種男性節育藥。經動物試驗證實，左旋體棉酚具有抗生精功能，但右旋體無效；后又試用于治療女性激素依賴性疾病，如子宮內膜異位癥、子宮肌瘤、功能失調性子宮出血、痛經。近年來，研究發現棉酚還具有其他生物活性，包括誘導腫瘤細胞凋亡、抗炎癥、抗病毒、抗氧化等能力。
棉酚是毒性物質，可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經失常、體重減輕、影響生育力。食用含棉酚較多的毛棉油會引起中毒，患者皮膚有劇烈的灼燒感，并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀。因此，未經特殊處理的毛棉油不可食用。
棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除。在該過程中，棉酚分子的醛基與蛋白質的氨基縮合生成“結合棉酚”，但蛋白質的營養價值在該過程中亦大大降低?？赏ㄟ^溶劑萃取法除去棉酚來彌補上述不足。