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虎杖根狀莖藥用，有活血散痰、祛風(fēng)解毒、消炎止痛、去濕熱黃疸、治慢性氣管炎、降 低血脂等功效；全草可作獸藥，治牛鼓脹癥、黃蜂胃病；并可制農(nóng)藥，對防止螟蟲、蚜蟲等 有效；根狀莖和葉都含鞣質(zhì)，可提制栲膠。根狀莖含黃酮類、大黃素、大黃素甲醚、白藜蘆醇甙。用根狀莖或種子繁殖。白藜蘆醇甙是主要存在于虎杖的根莖和根中的天然活性成分。分子式C20H22O8，分子量：390.40白色針狀結(jié)晶粉末。易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、堿性溶液，微溶于水。 光穩(wěn)定性比較差。白藜蘆醇甙為二苯乙烯類化合物，具較強(qiáng)生物活性，白藜蘆醇甙在植物中分布廣，含量較高，目前至少乙經(jīng)在70 余種植物中發(fā)現(xiàn)了白藜蘆醇甙。研究表明它對心肌細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞、抗血小板聚集、對改善微循環(huán)等有顯著作用：此外還能夠減輕多種因素造成的組織器官損傷，具保護(hù)肝細(xì)胞，降血脂及抗脂質(zhì)過氧化等作用。
1. 對心血管系統(tǒng)的作用
1）對心肌細(xì)胞的作用
通過PD 對大鼠心肌細(xì)胞的研究表明其強(qiáng)心作可能是通過增加單個細(xì)胞中的游離鈣離子濃度而直接增心肌收縮性；還可能具有增強(qiáng)鈣泵或者Na +-Ca2 +交換蛋白的功能，使舒張期胞漿中的Ca2 +能更快、更有效地被肌漿網(wǎng)攝回或排出細(xì)胞外。PD 的這種效應(yīng)，使其在理論上具有比洋地黃類強(qiáng)心甙更優(yōu)越的強(qiáng)心功能，它不但使心肌收縮更有力，而且使心肌舒張更徹底，從而大大的提高心肌
工作效率。
2）對血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 的作用
PD 對大鼠血平滑肌細(xì)胞和人臍帶動脈平滑肌細(xì)胞的影響研究顯示：PD 對細(xì)胞內(nèi)鈣、pH 有雙向調(diào)節(jié)作用。正常情況下PD 既促進(jìn)VSMC 外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，又能誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)鈣釋放，增加細(xì)胞內(nèi)游高鈣；同時升高pH 以提高血管張力。休克時降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度及降低細(xì)胞內(nèi)pH 以降低血管張力，使血管擴(kuò)張；能通過促進(jìn)細(xì)胞外鈉離子內(nèi)流使用細(xì)胞去極化來調(diào)節(jié)血管，其作用可能與鈉、鉀通道開放有關(guān)，并受β 腎上腺素能受體、H2 受體系統(tǒng)及鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的反向調(diào)節(jié)。
3）抗血小板聚集作用
研究發(fā)現(xiàn)PD 在體內(nèi)外都有抑制花生四烯酸(AA) 和二磷酸腺苷(ADP) 誘導(dǎo)的免血小板聚集作用；用比濁法和放射免疫分法測定PD 對兔血小板聚集和血栓素B2 (TXB2) 的影響，證實PD6.7 ～ 107.2μmol/L能明顯抑制AA、ADP 誘導(dǎo)的兔血小板聚集和TXB2 產(chǎn)生，抑制率分別為48% ～ 90 %和43% ～ 69 %，TXB2 產(chǎn)生的抑制率分別為50 %～ 78 %和43 %～ 68 %，兩抑制率間呈現(xiàn)顯著的正相關(guān)；研究還證實PD 也能抑制人血小板的聚集。其主要途徑是通過前列腺系統(tǒng)。抑制AA、ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集以抑制環(huán)氧化酶，減少血栓素A2 (TXA2) 為主；抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集除抑制環(huán)氧化酶外，還可能與增加前列環(huán)素(PGI2) 的釋放有關(guān)。
4）對微循環(huán)的影響
注射PD，可使燒傷大鼠的心輸出量恢復(fù)至燒傷前的91 %，心室功達(dá)100%，全身外周阻力恢復(fù)到接近正常，大鼠成活率明顯提高；PD 靜脈注射能促進(jìn)微循環(huán)中出現(xiàn)動脈血流，減輕燒傷后微血栓形成。
5）對血管內(nèi)皮損傷性血栓的影響。
PD 可顯著減少胰旦白酶創(chuàng)致免本體頸動脈內(nèi)皮損傷性血栓濕重，PD5mg/kg 和11mg/kg組血栓濕重分別為6.6 ±1.8mg 和4.8 ±1.6mg ，與生理鹽水組10.9 ±1.9mg比較均均有顯著性差別。
2. 對多種因素等引起的組織器官損傷的保護(hù)作用
在大鼠缺血再灌注模型上，梁榮能等觀察到PD 可不同程度地降低腦組織的過氧化物脂質(zhì)含量，提高超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化物酶(GSHPX)活性、降低腦含水量，減輕自由基反應(yīng)對腦組織的損害，對缺血腦組織有保護(hù)作用；并呈量效關(guān)系。PD 對家兔腸缺血再灌注時腸外器官肺、肝和腎損傷有保護(hù)作用，同時還減少腫瘤壞死因子(TNF) 和溶酶體酶(N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶) 的釋放。駱蘇芳等采用培養(yǎng)心肌細(xì)胞缺糖缺氧損傷和氯丙嗪損傷模型，發(fā)現(xiàn)PD 能明顯減少心肌細(xì)胞損傷時乳酸脫氫酶的釋放量。
3. 保肝作用
白藜蘆醇甙有保護(hù)肝臟，抑制類脂質(zhì)過氧化物在肝臟堆積的作用。研究PD 對CCL4 損傷原代培養(yǎng)大鼠肝細(xì)胞的保護(hù)作用顯示：它能有效地保護(hù)損傷的肝細(xì)胞，在1×10-7 ～ 1×10-4mmol/L濃度范圍內(nèi)使細(xì)胞存活率顯著提高，以1 ×10 -5mmol/L使肝細(xì)胞存活率達(dá)88.7%，接近于正常培養(yǎng)肝細(xì)胞水平。研究表明：PD在一定濃度范圍內(nèi)對過氧化氫所致的小鼠肝細(xì)胞氧化損傷有明顯的抗氧自由基作用，能提高肝細(xì)胞的超氧化物歧化酶(SOD) 和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH -px) 活性，減少GSH 消耗，降低丙二醛(MDA) 含量，抑制一氧化氮合成酶(NOS) 活性，減少一氧化氮(NO) 的生成和氧化作用，從而減輕氧化物對肝細(xì)胞的損害，明顯降低了肝細(xì)胞懸液中ALT 水平，在0.05～2mmol/L范圍內(nèi)其作用有顯著的劑量依賴性。
4. 降血脂及抗脂質(zhì)過氧化作用
研究發(fā)現(xiàn)舌下含化白藜蘆醇甙2.2mg·kg/d ，連續(xù)3 天，可使升高的血清膽固醇，低密度脂蛋白/高密度脂蛋白(LDL/HDL) 比值和紅細(xì)胞壓積恢復(fù)至正常，并有降低全血高切變率和低切變率的趨勢。通過測定外源自由基影響下的脂質(zhì)過氧化程度，發(fā)現(xiàn)PD能提高脂質(zhì)膜的穩(wěn)定性，具顯著的抗脂質(zhì)過氧化作用。
5. 其他作用
有報道0.5 %的PD 有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳率為132.2%，而0.2%磷酸可待因組的鎮(zhèn)咳率為181.7%。1%白藜蘆醇甙對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有抑制作用。
肝細(xì)胞的研究顯示：當(dāng)4mmol/L劑量的白藜蘆醇甙對肝細(xì)胞作用后，肝細(xì)胞內(nèi)酶系統(tǒng)(NOS ，aGSH-px ，SOD) 表現(xiàn)一定程度的抑制作用，同時使肝細(xì)胞
懸液中ALT 水平有升高趨勢，這表明PD 在高濃度時對肝細(xì)胞可能存在著潛在性的損傷作用。據(jù)報道當(dāng)給大鼠腹腔注射PD50 ，150 及700mg/ kg ，連續(xù)42 天，各組部分動物均有不同程度的肝細(xì)胞壞死和腹膜炎癥以及骨髓脂肪增生；大劑量組還可引起白細(xì)胞減少。
方法1：一種提純白藜蘆醇甙的工藝。該工藝簡單易操作，產(chǎn)品:收率高，生產(chǎn)成本低。采用以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
①水提：將新鮮虎杖粉碎，加入飽和石灰水提取1.5～2小時，收集提取液，調(diào)酸至pH＝7～8，得粗提液；
②大孔樹脂吸附：將上述粗提液，通過大孔樹脂柱進(jìn)行飽和吸附，先水洗除雜，再用乙醇洗脫白藜蘆醇甙，得白藜蘆醇甙洗脫液；
③超濾：將上述白藜蘆醇甙洗脫液通過超濾膜除去大分子雜質(zhì)，得超濾液；
④濃縮：將上述超濾液減壓濃縮，回收乙醇，得浸膏；
⑤重結(jié)晶：將上述浸膏用乙酸乙酯重結(jié)晶3次，即得白色針狀結(jié)晶產(chǎn)品。
方法2：一種白藜蘆醇甙的提取分離精制方法，包括以下步驟：
1）原料預(yù)處理：將含白藜蘆醇甙的天然植物原料烘干，粉碎；
2）提取：將經(jīng)步驟（1）處理的原料用有機(jī)溶劑回流提取2-4次，每次提取有機(jī)溶劑的用量為原料重量的3-6倍，每次提取時間為2-4小時，每次提取后過濾，合并濾液；
3）濃縮：將步驟（2）所得濾液于40-80℃（優(yōu)選60-75℃）減壓濃縮，至體積為原濾液體積的1/8-1/12（優(yōu)選1/10），得稠浸膏；
4）硅膠拌樣：往步驟（3）所得稠浸膏中加入硅膠，硅膠的用量為稠浸膏重量的1.0-1.5倍，混合均勻，烘干至恒重，得拌樣的硅膠；
5）洗脫：將步驟（4）所得硅膠裝入層析柱，用洗脫劑洗脫，收集洗脫液；
6）濃縮結(jié)晶：將步驟（5）所得洗脫液于溫度40-80℃（優(yōu)選60-75℃）減壓濃縮，至體積為原洗脫液體積的1/18-1/22（優(yōu)選1/20），自然冷卻析晶，過濾，得濾餅，烘干，得到白藜蘆醇甙。
[1] CN201010247096.3一種提純白藜蘆醇甙的工藝
[2] 白藜蘆醇與白藜蘆醇甙的研究進(jìn)展
[3] 白藜蘆醇甙的生物活性研究
[4] CN201310531365.2一種白藜蘆醇甙的提取分離精制方法