26864-56-2 / 五氟利多的制劑方法

背景及概述^[1]

五氟利多為口服長(zhǎng)效抗精神病藥。抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體有關(guān)，還可阻斷神經(jīng)系統(tǒng)-腎上腺素受體，抗精神病作用強(qiáng)而持久，口服一次可維持?jǐn)?shù)天至一周，亦有鎮(zhèn)吐作用，但鎮(zhèn)靜作用較弱，對(duì)心血管功能影響較輕。對(duì)幻覺(jué)妄想、孤僻、淡漠、退縮等癥狀有效。適用于急、慢性各型精神分裂癥，尤其便于長(zhǎng)期服藥維持治療，防止復(fù)發(fā)。

制劑^[1-2]

報(bào)道一、

A、稱取100g的玉米淀粉，加入900m l的純化水?dāng)嚢瑁胮H調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在6.5,然后加熱至72℃，保持120分鐘，制成9％(W/V)的玉米淀 粉溶液。

B、量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100℃，用精制棉濾過(guò)，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100m L，攪勻，即得B溶液。

C、將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，后將溶液降至常溫得到玉米-蔗糖溶液。

D、稱取五氟利多10g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，攪拌30分鐘。

E、藥液測(cè)定五氟利多含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝1.0ml。

F、將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，抽真空，然后逐漸升溫至0℃，保持2小時(shí)，再降溫至零下45℃，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至0℃，保持2～4小時(shí)，再逐漸升溫至28～32℃干燥4～6小時(shí)，整個(gè)過(guò)程真空度保持在10帕。最后將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到五氟利多口服凍干組合片。

報(bào)道二、

五氟利多口腔崩解片的制備方法：

(1)將五氟利多與甘露醇按比例共微粉化處理；

(2)將處方量的五氟利多與甘露醇、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉于混合器中混合均勻；

(3)向上述混合物中加入4％的羥丙纖維素水溶液制濕軟材，制粒；

(4)上述顆粒干燥至水分＜3％，整粒后折算外加硬脂酸鎂、薄荷香精及阿斯巴甜的用 量，與干燥后的顆粒混合均勻；

(5)測(cè)定總混后顆粒含量，折算片重，控制硬度3-5kgf壓片。制備成1000片。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201410826683.6 一種五氟利多口服凍干片及其制備方法

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN201510930895.3 一種含五氟利多的口腔崩解片及其制備方法