26787-78-0/阿莫西林膠囊的制備方法

背景及概述^[1]

阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類廣譜β-內酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90％。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。阿莫西林適用于敏感細菌(不產β-內酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮膚軟組織感染，急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感。

制劑方法^[1-2]

報道一、

一種阿莫西林膠囊的制備方法，包括以下步驟：

S1：準備原料和輔料，原料取250重量份的阿莫西林，輔料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸鎂和5重量份的羧甲淀粉鈉；

S2：過篩，將二氧化硅、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂分別過40目篩，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S3：稱量配料，按照處方量稱量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉納和硬脂酸鎂，做好標記，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S4：制粒，將原料阿莫西林加入干法制粒機中經0.8mm篩網進行制粒，得到阿莫西林顆粒，干法制粒機的壓輥壓力為8～10MPa，壓輥間隙0.6～0.9mm；壓輥轉速15～20r/min；三元旋振篩轉速為100～120r/min將整好的阿莫西林顆粒經真空上料機吸入三元旋振篩，利用20目的篩網去粗粒，利用60目的篩網去細粒，粗顆粒重復整粒，收得重粉顆粒，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；

S5：混合，將原輔料按照阿莫西林顆粒、羧甲淀粉鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂、阿莫西林顆粒的順序加入混合機中，關閉加料口，設定混合時間為25分鐘，以恒速進行混合，得到中間產品，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％；優選的，先加入的阿莫西林顆粒為處方量的一半，后加入的阿莫西林顆粒為處方量剩下的另一半；

S6：中間產品檢驗，取中間產品檢測性狀、鑒別、水分、含量，根據含量計算出填充裝量；

S7：充填，根據充填裝量生產指令控制全自動膠囊填充機制得阿莫西林膠囊，全自動膠囊填充機的填充速度在2000～2500粒/分，溫度為18℃～26℃，濕度為45％～65％，制得阿莫西林膠囊。

報道二、

一種阿莫西林膠囊制備方法，包括以下步驟：

S1、制粒，按量取阿莫西林原料與純化水混合，然后加入到濕法制粒機內制成阿莫西林顆粒，具體的，阿莫西林原料與純化水的比例取30:1；

S2、干燥，利用沸騰干燥機對阿莫西林顆粒進行干燥，干燥時間為50 分鐘，控制時間，使前30分鐘干燥溫度為50℃，后20分鐘干燥溫度為30℃；

S3、篩分，將干燥后的阿莫西林顆粒經過旋振篩篩分，將干燥后的阿莫西林顆粒經過20目篩去除粗顆粒，然后依次用40目篩、60目篩和80目篩篩選出不同粒徑的阿莫西林顆粒，得到阿莫西林重粉顆粒，篩選得到的阿莫西林重粉顆粒的粒徑分布為：20-40目：7份，40-60目：40份，60-80目： 40份，小于80目：7份；

S4、輔料制備，分別將硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉研磨成粉，然后經過振旋篩篩分，硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉粉末顆粒的徑粒范圍為60目-120目；

S5、混合，按比例稱取阿莫西林重粉顆粒和篩分后的硬脂酸鎂和羧甲纖維素鈉加入到混合機混合，稱取的阿莫西林重粉顆粒、潤滑劑和羧甲纖維素鈉質量份數為：阿莫西林重粉顆粒100份，潤滑劑1-3份，羧甲纖維素鈉2-4 份，混合時間為20分鐘；

參考文獻

[1] [中國發明] CN202011276505.2 一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊

[2] [中國發明] CN202110409535.4 一種阿莫西林膠囊制備方法