24057-28-1/4-甲基苯磺酸吡啶的主要應用

背景及概述^[1]

4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫藥合成中間體。

應用^[1-3]

4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫藥合成中間體。其應用舉例如下：

1）制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與-4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應生成2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環，接著使2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環羥基化得到2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸，最后使2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸與間氟溴芐偶合得到目標產物。本發明提供了一種直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的方法，該方法制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達64.85％，高效液相色譜測得的純度達到98.92％。

2）用于制備新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環及其制備方法，該方法先分別制備3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環。本發明提供的新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環，可用于直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達64.85％，高效液相色譜測得的純度達到98.92％。

3）用于制備一種新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲酰基苯硼酸，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛(式3)與4-甲基苯磺酸吡啶鎓(式6)，然后化合物3與化合物6反應生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(式7)，化合物7經偶聯反應得到2-(3-氟芐氧基)-5-甲酰基苯硼酸(式8)。本發明提供的新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲酰基苯硼酸，可用于制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率達64.85%，高效液相色譜測得的純度至少達到98.92%。

主要參考資料

[1] CN201610711939.83-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的制備方法

[2] CN201610711679.42-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環及其制備方法

[3] CN201610715421.12-(3-氟芐氧基)-5-甲酰基苯硼酸及其制備方法