2374-05-2/4-溴-2，6-二甲基苯酚的制備和應用

背景及概述^[1]

4-溴-2，6-二甲基苯酚是一種芳基鹵化物。在有機合成中，芳基鹵化物是廣泛存在于許多具有生物活性的天然產物中，同時芳基鹵化物作為重要的有機合成中間體，大大提高了有機合成的效率。

制備^[1]

4-溴-2，6-二甲基-苯酚的制備：取一25mL Schlenk反應管，加入2，6-二甲基-苯酚61mg，48％氫溴酸水溶液92.7mg，二甲基亞砜39μL，乙酸乙酯2mL，在60℃下攪拌3小時。反應結束后柱層析分離得到4-溴-2，6-二甲基-苯酚96mg，產率95％。¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.02(s，2H)，4.61(s，1H)，2.22(s，6H).¹³CNMR(100MHz，CDCl₃)δ151.3，131.0，125.2，112.0，15.7.

應用^[2]

CN201310456775.5報道了4-溴-2，6-二甲基苯酚可用于制備一種間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物N-(4’-氰基苯基)-2-(2’,6’-二甲基-4’-溴-苯氧基)-5-硝基嘧啶。間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物類化合物在抑制HIV復制的細胞試驗 (MT-4細胞)中顯示出顯著的抗病毒活性和較高的選擇性。間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物具有較大的開發價值。在本發明的化合物上進行新的結構修飾及深入研究有助于開發出新的抗HIV藥物。

參考文獻

[1]CN201510056285.5芳基鹵化物的廉價高效制備方法

[2] [中國發明,中國發明授權] CN201310456775.5 間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物及其制備方法與應用