224785-91-5 / 伐地那非首仿獲批在即，科倫有望入圍PDE-5抑制劑市場

近日，四川科倫藥業有限公司4類仿制藥鹽酸伐地那非片的上市申請（受理號為CYHS1800123/124）在NMPA的狀態變更為"在審批"，這意味著首款國產伐地那非即將獲批。

伐地那非(Vardenafil)是由拜耳和GSK合作開發的一款5型磷酸二脂酶(PDE-5)抑制劑，用于治療勃起功能障礙（ED）。該藥最早于2003年3月在歐盟獲批，商品名為Levitra，2003年8月在美國貨品，2004年8月在國內獲批，商品名為艾力達。

目前，全球已經批準多款PDE-5抑制劑，如西地那非、他達拉非、伐地那非、米羅那非、阿伐那非。其中輝瑞的西地那非（萬艾可）可謂是抗ED領域的開山鼻祖，自1998年在美國獲批上市后銷售額一直穩步上漲，2012年達到銷售額高峰，約20.51億美元，近年來銷售額出現下滑，2019年銷售額僅4.97億美元。禮來的他達拉非（希愛力）2002年獲批，上市初期成績不如萬艾可，但自2007年起增長速度迅猛，并在2013年之后反超萬艾可，不過近年來其銷售額出現斷崖式下滑，2019年銷售額跌出10億美元，約8.91億美元。而伐地那非自2003年上市后，成績并不亮眼，2015年全球銷售額僅為2.26億歐元（約為2.64億美元），不過，相比萬艾可和希愛力，艾力達的起效時間最快，約15分鐘左右，有效時間與萬艾可相似，約4～5小時，但短于希愛力（其藥效長達36小時）。

在國內，目前僅有3款PDE-5抑制劑獲批，即輝瑞的西地那非（2000.02）、拜耳的伐地那非（2005.12）和禮來的他達拉非（2009.11）。此外，據insight數據庫國內已有多款國產PDE-5抑制劑獲批（詳見下表）。此外，上海匯倫蘇州藥業、四川海思科制藥已分別于2019-09、2019-08遞交了伐地那非片的上市申請。

上述三個PDE-5抑制劑產品中，西地那非在國內ED市場占據較大市場份額。據米內網數據，2017年在中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心、鄉鎮衛生院(簡稱中國公立醫療機構)終端及中國城市零售藥店終端化學藥市場中，西地那非合計銷售額超過22億元，他達拉非合計銷售額超過7億元，而伐地那非合計銷售額不足1億元。而且，除了片劑，輝瑞也在國內推出了枸櫞酸西地那非口腔崩解片。

值得一提的是，上述產品的主要銷售市場是在中國城市零售藥店終端，而且隨著國產仿制藥的獲批，原研藥的市場份額逐漸被侵蝕，據悉2017年白云山制藥總廠與輝瑞打成平手的態勢。

此外，據insight數據庫，國內還有9家企業遞交西地那非片的仿制藥上市申請，13家企業遞交他達拉非片的仿制藥上市申請，此外齊魯制藥遞交了他達拉非口溶膜的上市申請。預計未來隨著獲批企業的增多，原研與國產、國產與國產之間必將展開激烈的廝殺。

相較國內眾多企業布局西地那非、他達拉非市場，伐地那非的國內市場布局就顯得相對冷清，據insight數據庫，僅有四川科倫藥業遞交上市申請，揚子江藥業在進行BE試驗，齊魯制藥批準臨床。此次四川科倫藥業股份有限公司的鹽酸伐地那非片的上市申請率先完成技術審評審批，預計有望奪得伐地那非首仿，屆時國內PDE-5抑制劑市場競爭將更加激烈。

此外，值得一提的是，除了布局PDE-5抑制劑仿制藥市場，國內企業也在開發新型PDE-5抑制劑，比如天士力的優克那非、軒竹醫藥的復達那非和山東特琺曼藥業TPN729MA和悅康藥業的愛地那非，不過目前均處在臨床試驗階段。

來源： CPhI制藥在線