223673-61-8 / 帶您了解米拉貝隆

米內網數據顯示，2020年在中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心及鄉鎮衛生院（簡稱中國公立醫療機構）終端及中國城市實體藥店終端化學藥泌尿系統藥物合計市場規模超過85億元。受疫情影響，中國公立醫療機構終端的增速放緩，而中國城市實體藥店終端則大漲10.13%，整體市場潛力可期。

OAB（治療膀胱過度活動癥）是泌尿系統常見疾病之一，以尿急為特征的癥候群，嚴重影響患者正常的日常生活和社會活動。相關資料顯示，我國40歲以上人群中OAB患病率為11.3%，且發病率隨年齡的增長而增加，人口老齡化加劇也將導致患者人數持續增加，但中國OAB存在“高患病率、低就診率”的嚴峻挑戰，治療不容忽視。

米拉貝隆于2018年5月底在中國市場正式上市，由于起步較晚，市場滲透率較低。米內網數據顯示，原研安斯泰來制藥的米拉貝隆緩釋片2017年、2018年、2019年全球銷售額分別為1257億日元、1472億日元、1616億日元（約15.32億美元），呈現快速增加趨勢。

目前除原研廠家生產的緩釋片外，國內市場僅有一家企業獲得米拉貝隆上市批準。此外還有多家企業也提交了上市申請，目前暫未獲批。藥品臨床試驗登記平臺顯示，目前正在進行米拉貝隆BE試驗的有17個，有7個試驗狀態為已完成。市場上未來需求巨大。2020年，米拉貝隆進入國家醫保乙類目錄。

產品詳解：

米拉貝隆(mirabegron)由日本安斯泰來(Astellas)制藥公司開發，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日經美國食品藥品監督管理局(FDA)批準用于治療成年人膀胱過度活動癥(OAB)。米拉貝隆是第一個用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物，其成功上市填補了β腎上腺素受體激動劑在治療膀胱過度活動癥方面的空白；

米拉貝隆作用機理是一種β-3腎上腺素受體的激動劑，由其通過刺激 β-3腎上腺素受體，松弛逼尿肌平滑肌，從而增加了膀胱容量，用于治療膀胱過度活動癥（OAB）的癥狀；，如急迫性尿失禁、尿急和尿頻。

米拉貝隆為膀胱過度活動癥患者提供了新的治療方案，其片劑服用方便、 服用劑量小、 藥效顯著， 能明顯減輕膀胱過度活動癥患者的痛苦。

米拉貝隆是唯一臨床批準的β3-腎上腺素能受體激動劑，用于治療膀胱過度活動癥。不少醫生擔心米拉貝隆會造成心血管損害，因此不敢放心使用。根據歐洲和北美的研究，米拉貝隆不會造成心血管副作用。

米拉貝隆合成方法：

米拉貝隆的合成目前市場用的比較多的合成路線是以4-硝基苯乙胺和D-扁桃酸為原料，首先縮合得到酰胺（19-5），再經硼烷還原酰胺得化合物（21-9），然后（21-9）用鈀碳加氫還原得關鍵化合物一（22-0），最后（22-0）與關鍵化合物二2-氨基噻唑-4-乙酸（71-9）縮合得到目標產物米拉貝隆；

市場情況：

原研化合物專利2017年10月過期；

目前國內原料藥登記的企業有：江西同和藥業、深圳萬樂藥業、南京正大天晴、浙江華海、杭州華東醫藥集團浙江華義制藥、山東朗諾制藥。米拉貝隆，國內首仿，國內專利23年到期，原研批準華義在國內上市。除了浙江華義是A狀態，其余都是I狀態；以上其中浙江華義制藥和江西同和藥業在原料藥方面研究比較充分，規范市場的推廣應該是國內首選的兩家企業；

其次有進行DMF研究，沒有CDE申報的企業有浙江永寧、浙江三門恒康制藥、廣東先強、連云港杰瑞等GMP企業，其中連云港杰瑞有一直在商業量銷售關鍵中間體22-0，可能在原料成本上有一定的優勢；

再次就是沒有進行DMF研究，有商業量銷售關鍵中間體22-0的企業安徽聯創，非規范市場有類似品種的需求，可以試著找他們聊聊；

綜上，根據對不同市場的要求情況進行把握，給相應的客戶推薦合適的供應商。