21736-83-4 / 鹽酸大觀霉素的作用

大觀霉素是鏈霉菌所產生的一種由中性糖和氨基環醇縮合而成的氨基糖苷類抗生素，獸醫臨床常用其鹽酸鹽，即鹽酸大觀霉素；它是由鏈霉菌產生后，再半合成制取的一種易溶于水的堿性抗生素。鹽酸大觀霉素易溶于水，在甲醇、乙醇、丙二醇等有機溶劑中不溶解。

它主要作用于細菌核糖體的30s亞基這個靶位，從而對細菌的蛋白質合成過程產生作用，使細菌合成異常的蛋白，以及阻礙已合成蛋白的釋放；最后，是使細菌細胞膜的通透性增加，而導致細菌細胞內重要生命物質的外泄，造成細菌死亡。

鹽酸大觀霉素對處于靜止期的細菌殺滅作用最強，因此屬于“Ⅱ類”靜止期殺菌藥。畜禽獸醫臨床，主要適用于大腸桿菌、變形桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌等細菌感染性疾病的治療；另外，其較大劑量使用時，對支原體疾病也具有很好的治療效果。

部分細菌對其產生耐藥，主要是通過質粒介導產生鈍化酶而導致的。目前，已知的鈍化酶主要有核苷轉移酶、乙酰轉移酶和磷酸轉移酶，它們通過破壞大觀霉素相關碳原子上的-NH2或-OH基團，而導致大觀霉素的卓越抗菌活性消失，造成治療效果不明顯或失敗。有些抗菌增效劑，對上述鈍化酶的耐藥機制具有很好的阻斷作用，具體還需要實驗室藥敏評價。

鹽酸大觀霉素畜禽口服吸收很少，通常家禽口服被動吸收量不超過10%；有些廠家通過制劑技術，雖然一定程度提升了吸收量，但是仍很低。所以畜禽臨床單獨口服使用，大多只能用于腸道疾病的治療使用；全身感染治療使用，要么注射給藥，要么復配聯合口服給藥。因為口服單用對全身感染的治療時，畜禽吸收的劑量不足以達到有效的血藥濃度，就不會有效。而且，無論是注射給藥還是口服給藥，進入動物體內的大觀霉素，基本上4-5天就全部代謝完畢。

針對畜禽臨床口服治療使用聯合用藥方面，鹽酸大觀霉素與目前臨床常見藥物都可以進行配伍使用，絕大部分都表現協同抗菌作用。鑒于大觀霉素是堿性抗生素，所以其與一些堿性藥物，如替米考星、泰樂菌素、碳酸氫鈉等聯合應用時，抗菌效能會明顯增強。

在聯合用藥協同抗菌方面，鹽酸大觀霉素與青霉素類、頭孢類、酰胺醇類、大環內酯類、四環素類、氟喹諾酮類等抗菌素，都具有協同抗菌作用，復配用藥的抗菌效能會大幅提升。當然，這樣兩種藥物之間的復配，也有個最佳比例，需要針對不同的病原進行廣泛藥敏實驗進行評價。

當前，大觀霉素的獸用制劑有鹽酸大觀霉素可溶性粉和復方鹽酸大觀霉素可溶性粉（即鹽酸大觀霉素與鹽酸林可霉素的復方）兩種制劑，復方鹽酸大觀霉素可溶性粉就是國外利高霉素的翻版，即國內版。它們的區別只是鹽酸鹽與硫酸鹽的區別，藥物組成及活性（藥效）是一樣的。上述獸用制劑臨床使用，真正有區別是各個獸藥制劑廠的原料純度、制劑技術和生產工藝等方面的技術差異，這些差異針對動物疾病治療時可表現不一樣的治療效能。