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鹽酸克林霉素是一種白色結晶性粉末;無臭。在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或三氯甲烷中幾乎不溶。本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應。其為林可霉素的衍生物,屬于林可霉素類抗生素。鹽酸克林霉素是鹽酸林可霉素分子中7位羥基被氯原子取代而生成的化合物。臨床主要用于治療革蘭氏陽性球菌和各種厭氧菌引起的感染,治療關節、骨髓、呼吸道和皮膚軟組織感染。
抗菌譜和林可霉素相同,但抗菌作用強,臨床主要用于骨髓炎、厭氣菌引起的感染、呼吸系統感染、膽道感染、心內膜炎、中耳炎、皮膚軟組織感染及敗血癥等。
1 胃腸道反應,胃部不適、惡心、嘔吐等,少數可發生偽膜性腸炎。
2 產生過敏反應性皮疹、短暫性丙氨酸氨基轉移酶升高等。
3 肝功能不全者、孕婦、授乳婦女慎用、新生兒禁用。
妊娠C類。妊娠及哺乳期婦女、嚴重肝腎功能不全患者慎用。服用時宜多量水送下。肌內注射宜深部注射。禁止直接靜脈注射,可致心跳呼吸停止。
對克林霉素和林可霉素有過敏史的患者禁用。
1.患者對林可霉素過敏時有可能對克林霉素也過敏。
2.對診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
3.下列情況應慎用:
(1)腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴重減退。
(4)為防止急性風濕熱的發生,用克林霉素治療溶血性鏈球菌感染時的療程,至少為10日。
5.用藥期間須密切注意大便次數,如出現排便次數增多,應注意假膜性腸炎的可能,須及時停藥并作適當處理。
6.處理克林霉素所致的假膜性腸炎,輕癥單獨停藥可望有效,中等至重癥患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理,病情無明顯好轉時,則應給甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服,仍無效時可改用萬古霉素(或去甲萬古霉素)口服,成人一日~2.0g,分~4次服用。
7.腎功能減退患者(除重度減退者外),本品用量一般無需減少。患者有嚴重腎功能和(或)肝功能減退,采用本品時需作血清藥物濃度監測。
8.本品偶可引起對本品不敏感的微生物過度增生,特別是真菌,所以應用時需注意二重感染的發生。
動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中仍應慎用。本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女確實需要用藥則須暫停哺乳。
小于1個月的小兒不宜應用。
本品的臨床研究沒有足夠的老年人資料,故不能確定老年人對此藥的反應是否與年輕人有異。對于肝功能、腎功能正常的年輕和年老的志愿者,口服或靜脈給予克林霉素,藥動學方面未顯示出具有臨床意義的顯著差異。有報道在老年人中腹瀉和抗生素相關結腸炎更常見且更嚴重。因此對有腹瀉的老年病人應加以嚴密的監護。