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202189-78-4 / 比拉斯汀-用于治療季節性或常年性的過敏性鼻炎結膜炎和蕁麻疹

英文名稱:Bilastine

劑型及規格:國內未上市,片劑:2.5、10、20毫克(歐盟)

專利情況:

適應癥:用于治療季節性或常年性的過敏性鼻炎結膜炎和蕁麻疹。

產品優勢介紹:比拉斯汀為西班牙FAES制藥公司開發的第2代組胺H1受體拮抗劑,是一個化學結構不同于現有抗組胺藥的新的第二代抗組胺藥,與其他第二代H1抗組胺藥相比,具有更好的藥理學特征。與H1受體拮抗劑西替利嗪和非索非那定相比,比拉斯汀H1受體的親和力更高;相比于其他30種相關受體,比拉斯汀對組胺H1受體的選擇性更高。此外,比拉斯汀不但對由H1受體激活導致的氣管和回腸收縮的抑制作用強于西替利嗪,對卵清蛋白所致的回腸平滑肌過敏性收縮的抑制作用亦優于西替利嗪和非索非那定。在改善蕁麻疹癥狀和患者生活質量方面,20mg/d比拉斯汀的療效至少等同于5mg/d的左西替利嗪,而對中樞神經系統的影響比西替利嗪更小。比拉斯汀幾乎不透過血腦屏障。治療劑量的比拉斯汀不與乙醇發生相互作用,也不與勞拉西泮產生相互作用。由于比拉斯汀具有的藥理學特征和安全性,該藥將為蕁麻疹及其他過敏性皮膚病提供一種新的用藥選擇。2018年比拉斯汀全球銷售額為3.86億元人民幣。

國內市場情況:國內未上市,無仿制藥及原料藥批文,我司可供應進口原料,資質齊價格優。

拓展資料:蕁麻疹是由于皮膚、粘膜小血管擴張及通透性增加而引起的一種局限性的水腫反應,其典型皮膚表現為風團,主要的病理變化是真皮水腫,皮膚毛細血管及小血管擴張充血,肥大細胞脫顆粒進而釋放各種炎性介質,血液中組胺水平迅速升高,可能引發一系列過敏反應。現代醫學的研究將急性蕁麻疹的發病機理分為免疫性和非免疫性兩種,免疫性蕁麻疹大多數屬于I型變態反應型蕁麻疹,又稱為速發型變態反應,一般稱之為過敏反應。其特點是反應發生迅速,大多由IgE抗體街道,引起肥大細胞發生脫顆粒并釋放活性介質,如組胺、激肽等,從而引起毛細血管擴張,通透性增加,平滑肌痙攣和腺體分泌等,產生皮膚、消化道和呼吸道粘膜等一系列病理反應。

原料產地及備案狀態:印度,未注冊