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20150-34-9/甘氨酸亞鐵的制備方法

背景及概述[1][2]

甘氨酸亞鐵是一種氨基酸螯合物,它獨有的小分子團能完整的通過消化道黏膜,與其它補鐵強化劑相比較具有適口性好、副作用小、吸收率高的特點,容易被人體吸收,是一種較理想的鐵營養強化劑,對防止鐵營養缺乏,增進健康具有重要意義。同時它以螯合鐵的形式存在,在生物體內被自主吸收,不與其他食物產生交互作用,安全穩定有效。

甘氨酸亞鐵的制備方法

制備[3]

稱取0.1mol草酸亞鐵在隔絕空氣的情況下加熱至300℃,保持60分鐘進行反應,反 應完成后冷卻至室溫得到活性氧化亞鐵;將活性氧化亞鐵與稱取的0.25mol甘氨酸、0.75g 檸檬酸放入250ml的錐形瓶中,再向其中加入50ml的去離子水,并在水面加上一定量的液體 石蠟液封。水浴加熱至70℃,恒溫攪拌6小時。反應結束后,用分液漏斗將反應液與液體石蠟 分開,將反應液進行過濾,再向濾液中加入400ml乙醇,靜置4小時后得到析出物,對析出物 在50℃烘干8小時,得甘氨酸亞鐵產品18.2g,產率為75.9%。經檢測總鐵含量為21.0%,亞 鐵含量20.5%。醇析液在60℃精餾1.5小時,得回收乙醇,剩余為精餾釜液,將回收乙醇再次 用于醇析,精餾釜液與濾渣進行回用。

取1g產品溶于100ml去離子水中,體系pH值為6.0,透明無沉淀。

應用[1]

鐵是人體組成的重要元素之一,缺鐵性貧血是常見病,據有關報道顯示,全國約有20%的人屬于不同程度的缺鐵性貧血,特別是孕婦、兒童和老年人成為了缺鐵性貧血的高發群體。補鐵制劑種類繁多,從無機鐵、有機鐵到生物補鐵劑、氨基酸螯合鐵,補鐵制劑不斷發展。CN201710751563.8提供一種甘氨酸亞鐵補鐵制劑及其制備方法,使得所述補鐵制劑能夠顯著提高補鐵效果,并掩蓋鐵腥味,不刺激腸胃。技術方案:一種甘氨酸亞鐵補鐵制劑,包括甘氨酸亞鐵、維生素C、大棗粉、水果粉、麥芽糊精、白砂糖、葡萄糖、檸檬酸、甜菊糖苷以及環糊精;或包括甘氨酸亞鐵、維生素C、大棗粉、水果粉、麥芽糊精、白砂糖、葡萄糖、檸檬酸、甜菊糖苷以及明膠。

制備方法:在球磨機中加入0.9g的α-環糊精和0.1g的甘氨酸亞鐵,加入不銹鋼的研磨球,開啟電源是球磨機運行,研磨2小時后獲得甘氨酸亞鐵包合物。

將白砂糖47.5g,葡萄糖23g,麥芽糊精6g,甜橙粉12g,維生素C0.4g,大棗粉5g(大棗經煎煮打漿過濾后噴霧干燥所得),檸檬酸5g,甜菊糖苷0.1g以及上述包合物加入混合機中混合均勻,用沸騰制粒機沸騰后噴入適量水作為粘合劑沸騰制粒,60℃烘干90分鐘,至水分為2%以下,出料即得補鐵制劑。

制劑[2] [4]

一種甘氨酸亞鐵沖劑,包括如下質量百分比的活性成分:甘氨酸亞鐵0.1%,維生素C0.2%,紅棗粉20%,葡萄糖10%,聚葡萄糖10%,麥芽糊精59.7%;上述成分的百分比之和為100%。一種甘氨酸亞鐵沖劑的制備方法,將上述原料真空干燥、粉碎、混合均勻即得。甘氨酸亞鐵具有腸道吸收的最佳穩定化學分子結構,同時提供了補鐵所必須的甘氨酸,使得吸收效果是普通產品的4-10倍。具有生物效價高、無毒副作用、無刺激性、適口性好、增強人體免疫功能、無與其他微量元素的拮抗等特點。

一種包衣結構的甘氨酸亞鐵腸溶型緩釋微丸的制備方法,包括如下步驟:

(1)將包衣裝置預熱后,將蔗糖丸芯置入包衣裝置中,啟動排風及吸塵裝置;

(2)采用熱風預熱蔗糖丸芯,使蔗糖丸芯受熱均勻,并吸掉吸附于蔗糖丸芯上的細粉;

(3)開啟壓縮泵,并調節風機頻率為18及供液轉速為12,將配制好的載藥包衣液、隔離包衣液、腸溶包衣液依次噴霧至蔗糖丸芯的表面,并且各層的包衣液溫度為45℃;

其中,所述載藥包衣液的配方組分包括濃度為0.035g/ml的羥丙甲基纖維素溶液與濃度為0.2g/ml的甘氨酸亞鐵溶液;所述隔離包衣液的配方組分為濃度0.035g/ml的羥丙甲基纖維素溶液;所述腸溶包衣液按照質量份數比,包括如下組分:2份聚丙烯酸樹脂A、2份聚丙烯酸樹脂B、2份鄰苯二甲酸丁酯、1份滑石粉和70份乙醇;

所述聚丙烯酸樹脂A是由甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯以50:50質量比例共聚而成;所述聚丙烯酸樹脂B是由甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯以35:65質量比例共聚而成;同時分別經過熱風干燥,在蔗糖丸芯表面依次形成光滑、平整的載藥包衣層薄膜、隔離包衣層薄膜和腸溶包衣層薄膜,出料即可獲得成品。

主要參考資料

[1][中國發明,中國發明授權]CN201710751563.8一種甘氨酸亞鐵補鐵制劑及其制備方法

[2]CN201710593559.3一種甘氨酸亞鐵沖劑

[3] CN201610802004.0一種不含干擾離子的甘氨酸亞鐵的制備方法

[4] CN201811062281.8一種包衣結構的甘氨酸亞鐵腸溶型緩釋微丸及制備方法