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美司鈉(2-巰基乙磺酸鈉)具有巰基(SH)，可與化療藥物環磷酰胺或異環磷酰胺的毒性產物丙烯酸相結合，形成無毒產物，臨床最早作為一種細胞保護劑使用，防止高劑量異環磷酰胺或環磷酰胺進行腫瘤化療引起的出血性膀胱炎等泌尿系統上皮毒性。在動物實驗中，美司鈉能減輕肝、腎、小腸的等器官缺血再灌注后的氧化應激損傷。并因其能破壞粘液多肽鏈的二硫鍵，又以化痰藥及粘液溶解藥用于治療慢性支氣管炎、支氣管擴張、慢性咽喉炎、慢性阻塞性肺炎等疾病。外科/內鏡手術中，次暴露、病變剝離至關重要。分離包括機械鈍性分離與高頻電刀銳性分離，操作失誤可能導致出血、穿孔等并發癥。研究發現病灶粘連/纖維化區域富含二硫鍵，如先用藥破壞二硫鍵連接，即可降低分離難度。
基于上述原因，人們積極尋找化學藥物來輔助組織分離。美司鈉作為一種安全有效的化學輔助組織分離劑，在外科手術及內鏡操作中展現出了優越性。其合成報道最早采用溴乙基磺酸鈉與硫氫化鈉直接反應，制得美司鈉，此工藝的缺點是反應中非常容易產生雙美司鈉，且反應較慢，需要通入硫化氫氣體促進反應。還有研究報道，先用二溴乙烷和亞硫酸鈉反應，得到溴乙基磺酸鈉，溴乙基磺酸鈉再與硫脲、氨水反應得到巰基乙基磺酸鈉和胍的絡合物，經離子交換樹脂、再調pH得到美司鈉，此工藝的缺點是，使用離子交換樹脂時，巰基乙基磺酸鈉和胍的絡合物無法與陽離子交換完全，原料剩余過多，不適合工業生產，且在用碳酸氫鈉調節pH時，有大量的雙美司鈉產生。
美司鈉為泌尿系統保護劑，用于緩解抗腫瘤藥(異)環磷酰胺對尿路系統的副作用。通過兩種形式解除(異)環磷酰胺的毒性：其一是和丙烯醛化合成無毒化合物(滅能作用)，由尿排出體外；其二是和4—羥基(異)環磷酰胺形成相對穩定的縮合物(穩定作用或滅活作用)，減低降解速度。
注射后主要濃集于腎臟。在組織中迅速轉化為無生物活性的雙硫化合物，該化合物經腎小球濾過后，經腎小管上皮又轉變成巰乙磺酸鈉，從而發揮作用。本品的人體血漿半衰期約為1。5h，24h內有約80%的藥物從尿中排出。
美司鈉與抗腫瘤化療藥(異)環磷酰胺合用，作為泌尿系統保護劑。
美司鈉的保護作用只限于泌尿系統的損害。
本品有可能在很輕的程度上加重(異)環磷酰胺的消化道反應和神經毒性。
注射劑：每支0.2g/2ml、0.4g/4ml。
美司鈉常用量為環磷酰胺、異環磷酰胺、氯磷酰胺劑量的20%，靜脈注射或靜脈滴注，給藥時間為0小時段(用細胞抑制劑的同一時間)、4小時后及8小時后的時段，共3次。對兒童投藥次數應較頻密（例如6次）及在較短的間隔時段（例如3小時）為宜。使用環磷酰胺作連續性靜脈滴注時，在治療的0小時段，一次大劑量靜脈注射本品，然后再將本品加入環磷酰胺輸注液中同時給藥（本品劑量可高達環磷酰胺劑量的100%）。在輸注液用完后約6-12小時內連續使用本品（劑量可高達環磷酰胺劑量的50%）以保護尿道。
少見靜脈刺激及過敏反應（如皮膚黏膜反應）。本品單一劑量按體重超過60mg/kg時，可出現惡心、嘔吐、痙攣性腹痛及腹瀉等。
1）2-S-硫脲乙磺酸鹽(化合物2)的制備
將246g(1.30mol/L)1，2-二溴乙烷與500ml乙醇，180ml水投入三頸瓶中加熱至回流。另將50g(0.397mol/L)Na2SO3溶于180ml水中，在20min內滴加入回流液中。滴完后回流至溶液澄清，減壓濃縮至約250ml。在250ml溶液中加入24g(0.316mol)硫脲，加熱至95℃，回流反應5h，冷卻至室溫，放置過夜，析出白色固體，抽濾，干燥，150ml水重結晶得產物43g(以Na2SO3計算收率57.9%)，263℃降解。
2）2-巰基乙磺酸胍鹽(化合物3)的制備
將43g(0.235mol/L)2-S-硫脲乙磺酸鹽，43ml氨水，8ml水投入反應瓶中，攪拌加熱回流反應30min，冷卻至室溫，放置2h，抽濾，干燥得45g固體。將固體加入50ml乙醇回流溶解重結晶，得產物21g，收率44.7%，熔點169～173℃。
3）2-巰基乙磺酸鈉(美司鈉)的制備
取2-巰基乙磺酸胍鹽21g，加100ml水溶解，以1滴/10s的速度通過100ml體積的732型陽離子交換樹脂，水沖洗至交換液中性，60℃減壓至約20ml。將11.6g的NaHCO3溶于68ml水中。在N2保護下，攪拌，將NaHCO3水溶液滴加到雙頸瓶中。60℃減壓濃縮至約20ml，冰箱中放置結晶，抽濾，真空干燥得白色固體15g。該固體加熱至250℃不熔化。碘量法測定平均含量為96.8%。
[1] CN201710554448.1一種高純度美司鈉的制備方法
[2] 美司鈉在食管內鏡黏膜下剝離技術的應用進展
[3] 常用新藥手冊
[4] 美司鈉合成工藝的改進