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薯蕷皂苷是薯蕷科植物中的主要成分。傳統(tǒng)中醫(yī)學(xué)認(rèn)為，薯蕷具有祛痰、消食利水、舒筋活血、截瘧等功效。現(xiàn)代藥理學(xué)研究顯示薯蕷皂苷有眾多藥理學(xué)作用，特別在抗腫瘤作用方面研究甚多。許多研究也顯示薯蕷皂苷具有改善動(dòng)脈粥樣硬化癥狀和保護(hù)血管內(nèi)皮功能、減少心腦腎的缺血／ 再灌注損傷、降低血糖、抑制肝臟纖維化、改善更年期的骨質(zhì)疏松、緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和潰瘍性結(jié)腸炎病癥、拮抗病菌和病毒活性。以下是對(duì)其藥理活性作用的介紹。
在耐藥慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞中，薯蕷皂苷可通過抑制多藥耐藥基因1的表達(dá)，抑制NF-κB信號(hào)通路，改善細(xì)胞的多藥耐藥性。
同時(shí)通過抑制多藥耐藥基因1表達(dá)促進(jìn)大鼠腸道內(nèi)甲氨蝶呤的吸收，可被應(yīng)用于臨床作為多藥耐藥基因調(diào)節(jié)劑來增強(qiáng)抗癌劑甲氨蝶呤的活性，同時(shí)減少甲氨蝶呤所致的胃腸粘膜毒性。
高血脂是一種全身性疾病，可以加速全身動(dòng)脈粥樣硬化，引發(fā)冠心病、心肌梗死等多種疾病，嚴(yán)重威脅人們身體健康。
觀察薯蕷皂苷的降脂作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)治療組用藥后總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的含量均明顯下降，高密度脂蛋白的含量顯著上升。
引起高血脂的主要原因，是血液中膽固醇水平的持續(xù)性偏高，黃山藥總皂苷能明顯降低大鼠血清中的膽固醇含量，這種作用是通過增加膽固醇分泌，使之轉(zhuǎn)化為膽汁酸，并隨膽汁排入腸道而實(shí)現(xiàn)的。
抗動(dòng)脈粥樣硬化
Pan等研究表明, 基隆山藥對(duì)降低血清膽固醇水平、減少脂肪肝和主動(dòng)脈脂紋效果良好, 且能明顯激活A(yù)MPK和失活A(yù)CC。薯蕷皂苷是基隆山藥的主要活性成分。
保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞功能
Wu等研究發(fā)現(xiàn), 薯蕷皂苷通過降低VCAM-1和ICAM-1的表達(dá), 減少單核細(xì)胞對(duì)TNF-α處理的HUVECs的黏附。在TNF-α處理的HUVECs和巨噬細(xì)胞中, 薯蕷皂苷通過抑制NF-κB信號(hào)通路和內(nèi)皮素(ET) 的表達(dá)發(fā)揮抗炎作用。另有研究表明, 薯蕷皂苷能明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞(EC) 的凋亡率, 降低ET的分泌濃度; 提高EC存活率、內(nèi)皮產(chǎn)生的NO的濃度和eNOS蛋白表達(dá)水平。并且, eNOS蛋白的表達(dá)呈現(xiàn)薯蕷皂苷劑量依賴性。這些表明薯蕷皂苷可能通過減少ET的合成與分泌, 提高eNOS的表達(dá), 使NO的合成與釋放增加, 從而對(duì)氧化低密度脂蛋白(Ox-LDL) 誘導(dǎo)血管內(nèi)皮細(xì)胞凋亡起到保護(hù)作用[17]。
抗血栓作用
Li等從盾葉薯蕷根莖中提取總甾體皂苷(TSS), 建立下腔靜脈結(jié)扎血栓大鼠模型和肺血栓小鼠模型, 并灌胃TSS 1-2周。在大鼠體內(nèi), TSS可以抑制血小板聚集(PAG) 和血栓形成, 并以劑量依賴的方式延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間、凝血酶原時(shí)間和活化部分凝血酶時(shí)間。在小鼠體內(nèi), 可延長(zhǎng)出血時(shí)間和凝血時(shí)間。這表明, TSS可以通過提高抗凝血活性和抑制PAG, 抑制血栓形成, 從而發(fā)揮抗血栓作用。
薯蕷皂苷可以通過抑制腫瘤細(xì)胞分裂和增殖，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化和凋亡，增強(qiáng)抑癌基因的表達(dá)，調(diào)控細(xì)胞周期等途徑來發(fā)揮抗腫瘤作用。
薯蕷皂苷能顯著抑制白血病細(xì)胞株(K562)的生長(zhǎng)，并可導(dǎo)致細(xì)胞DNA發(fā)生斷裂，進(jìn)而誘導(dǎo)該細(xì)胞凋亡。多藥耐藥是癌癥治療中遇到的一個(gè)嚴(yán)重障礙，主要是由于多藥耐藥基因的過度表達(dá)。
薯蕷皂苷不僅可以作為合成甾體激素和口服避孕藥的原料，還可以作為抗腫瘤、抗高血脂、抗艾滋病、抗炎等藥物的原料，其應(yīng)用具有廣闊的前景。
羅攀, 呂春明, 周文斌, 寇芳, 魏海. 薯蕷皂苷藥理作用、潛在肝毒性及藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)展[J]. 中國(guó)藥物警戒, 2018, 15(8): 493-498.
LUO Pan, LV Chunming, ZHOU Wenbin, KOU Fang, WEI Hai. Progress of Pharmacology, Potential Hepatotoxicity and Pharmacokinetics of Dioscin. Chinese Journal of Pharmacovigilance, 2018, 15(8): 493-498.