161321-36-4/芴甲氧羰?；h己基甘氨酸的應用舉例

背景及概述^[1-2]

芴甲氧羰?；h己基甘氨酸是一種醫藥中間體，有文獻報道其可用于制備一種環肽抗生素和IAP抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

芴甲氧羰酰基環己基甘氨酸可用于制備具有下述結構的環肽抗生素。所述含環肽、縮肽和肽的化合物通過抑制脂蛋白信號肽酶II(lspA)來發揮作用，脂蛋白信號肽酶II(lspA)是細菌中脂蛋白的翻譯后加工中牽涉的關鍵酶。II型信號肽酶LspA在革蘭氏陰性細菌脂蛋白的生物合成中發揮關鍵作用。經由抑制LspA功能來阻斷脂蛋白合成不僅消耗了必需脂蛋白以及毒性相關脂蛋白，而且還可以導致錯誤定位的未加工脂蛋白的聚集，它們均導致細菌細胞死亡。因此，LspA抑制劑提供了對抗革蘭氏陰性細菌感染的新途徑。

應用二、

芴甲氧羰酰基環己基甘氨酸可用于制備具有下述結構的IAP抑制劑。IAP(凋亡抑制劑)蛋白家族的抑制劑作為能夠在不同的免疫細胞系中增強與生理學有關的激活信號的強效免疫佐劑而起作用。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201880059496.6 環肽抗生素

[2] From PCT Int. Appl., 2008134679, 06 Nov 2008