161321-36-4/芴甲氧羰酰基環(huán)己基甘氨酸的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

芴甲氧羰酰基環(huán)己基甘氨酸是一種醫(yī)藥中間體，有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備一種環(huán)肽抗生素和IAP抑制劑。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

芴甲氧羰酰基環(huán)己基甘氨酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的環(huán)肽抗生素。所述含環(huán)肽、縮肽和肽的化合物通過(guò)抑制脂蛋白信號(hào)肽酶II(lspA)來(lái)發(fā)揮作用，脂蛋白信號(hào)肽酶II(lspA)是細(xì)菌中脂蛋白的翻譯后加工中牽涉的關(guān)鍵酶。II型信號(hào)肽酶LspA在革蘭氏陰性細(xì)菌脂蛋白的生物合成中發(fā)揮關(guān)鍵作用。經(jīng)由抑制LspA功能來(lái)阻斷脂蛋白合成不僅消耗了必需脂蛋白以及毒性相關(guān)脂蛋白，而且還可以導(dǎo)致錯(cuò)誤定位的未加工脂蛋白的聚集，它們均導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞死亡。因此，LspA抑制劑提供了對(duì)抗革蘭氏陰性細(xì)菌感染的新途徑。

應(yīng)用二、

芴甲氧羰酰基環(huán)己基甘氨酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的IAP抑制劑。IAP(凋亡抑制劑)蛋白家族的抑制劑作為能夠在不同的免疫細(xì)胞系中增強(qiáng)與生理學(xué)有關(guān)的激活信號(hào)的強(qiáng)效免疫佐劑而起作用。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201880059496.6 環(huán)肽抗生素

[2] From PCT Int. Appl., 2008134679, 06 Nov 2008