160970-54-7 / 治療BPH，賽洛多辛“強(qiáng)勢(shì)出擊”

良性前列腺增生（BPH）作為一種進(jìn)展性疾病，患者發(fā)病后主要表現(xiàn)為排尿困難等下尿路癥狀（LUTS），部分患者還會(huì)并發(fā)血尿、膀胱結(jié)石、尿潴留、反復(fù)泌尿系感染及繼發(fā)性腎功能損害等癥狀，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量1。ɑ腎上腺素受體阻滯劑是國(guó)內(nèi)外指南一致推薦的BPH治療一線用藥，通過(guò)阻滯分布在前列腺、膀胱頸部平滑肌的腎上腺素受體，松弛平滑肌，達(dá)到緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻的作用2-3。

人體有3種α1腎上腺素受體亞型：α1A，α1B和α1D。其中，α1A亞型分布于人體的前列腺、膀胱基底部、膀胱頸、前列腺囊和前列腺尿道，介導(dǎo)平滑肌收縮運(yùn)動(dòng)；α1B亞型主要在血管表達(dá)，參與血壓調(diào)節(jié)；α1D亞型主要在膀胱、脊髓和鼻腔內(nèi)表達(dá)。早期的ɑ腎上腺素受體阻滯劑屬于非選擇性，容易引發(fā)直立性低血壓等血壓相關(guān)不良反應(yīng)。而采用高選擇性ɑ1A受體阻滯劑（如賽洛多辛、坦索羅辛等），在增強(qiáng)BPH療效的同時(shí)，可降低心血管不良事件發(fā)生率4。

同為α受體阻滯劑，為何高選擇性ɑ1A受體阻滯劑能夠“脫穎而出”？

賽洛多辛是一種新型高選擇性α1A受體阻滯劑，與α1A受體的親和力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于α1D受體和α1B受體5。體外研究結(jié)果顯示，賽洛多辛對(duì)前列腺α1A受體選擇性是α1B的162倍，約為同屬高選擇性α1A受體阻滯劑的坦索羅辛（α1A/α1B=9.55）的17倍6。這就意味著，賽洛多辛擁有明顯舒張下尿路平滑肌的作用，在有效改善前列腺增生患者癥狀的同時(shí)，心血管不良反應(yīng)發(fā)生率低，心血管耐受性良好4，7。

國(guó)外多項(xiàng)研究證實(shí)了賽洛多辛在治療BPH／LUTS癥狀中的有效性和安全性。日本學(xué)者開(kāi)展的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑和陽(yáng)性藥物對(duì)照Ⅲ期臨床試驗(yàn)，納入了457例BPH患者，分為賽洛多辛組（N=176）、坦索羅辛組（N=192）和安慰劑組（N=89），結(jié)果發(fā)現(xiàn)，賽洛多辛對(duì)IPSS總評(píng)分改善顯著優(yōu)于安慰劑（P <0.001），且對(duì)IPSS排尿評(píng)分改善顯著優(yōu)于坦索羅辛（P=0.023）8。賽洛多辛中國(guó)III期臨床試驗(yàn)，納入了516例BPH患者，分為賽洛多辛組（N=344）和安慰劑組（N=172），結(jié)果發(fā)現(xiàn)，從第一周起，對(duì)比安慰劑，賽洛多辛可顯著改善IPSS評(píng)分和患者QOL（P＜0.05）9。進(jìn)一步證明了賽洛多辛在治療中國(guó)人BPH引起的排尿障礙方面的有效性，顯示了賽洛多辛起效快的特點(diǎn)。

此外，中國(guó)III期臨床試驗(yàn)安全性評(píng)價(jià)結(jié)果顯示，賽洛多辛組頭暈、心動(dòng)過(guò)緩發(fā)生率分別為3.5%、2.04％，與安慰劑組頭暈（4.17％）和心動(dòng)過(guò)緩（2.98％）發(fā)生率相當(dāng)9。美國(guó)III期臨床試驗(yàn)的安全性評(píng)價(jià)結(jié)果顯示，賽洛多辛組體位性低血壓發(fā)生率低（2.6％），與安慰劑組相近（1.5％），耐受性良好10。

隨著我國(guó)逐步進(jìn)入老齡化社會(huì)，BPH的發(fā)病率將逐年升高，BPH導(dǎo)致的下尿路癥狀對(duì)患者生活質(zhì)量產(chǎn)生嚴(yán)重影響。賽洛多辛治療BPH／LUTS療效明確，改善患者夜尿癥狀和睡眠質(zhì)量，同時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率低、心血管耐受性好。大量臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果，以及多個(gè)國(guó)家、地區(qū)的長(zhǎng)期臨床應(yīng)用均證實(shí)了賽洛多辛治療BPH的有效性和安全性。賽洛多辛先后被日本、美國(guó)、歐洲和中國(guó)的BPH診療指南推薦用于中重度LUTS／BPH患者的治療4。治療BPH，賽洛多辛“強(qiáng)勢(shì)出擊”，值得信賴！

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