比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內產生的前列胺的作用，使房水產生速度增加，房水外流阻力減小，通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認為是目前降眼壓作用最強的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無效高眼壓癥(OHT)患者。是前列腺素F2α(prostaglandinF2α，PGF2α)的一種內源性生物活性物質，其化學結構與PGF2α類似，并于2009年繼拉坦前列素、曲伏前列素和他伏前列素后被成功批準應用的前列素類藥物。

外觀性狀：結晶固體 密度:1.1±0.1 g/cm3 沸點:629.8±55.0℃ at 760 mmHg 蒸汽壓：0.0±1.9 mmHg at 25°C 折射率：1.591

作用

比馬前列素是一種前列腺素藥，最早被用于治療青光眼等眼科疾病，藥物名是盧美根（Lumigan）。但是，在治療過程中，患者意外的發現，自己睫毛的直徑、長度和密度都有了顯著的增加。之后，比馬前列素便被用于睫毛美容的臨床試驗，其對睫毛增粗增密的巨大作用直接導致盧美根的生產公司艾爾建針對性的推出了Lattise，該藥在2008年的12月被美國FDA批準通過，成為加黑和增粗睫毛的專業產品。

科學家們繼續邀請了脫發試驗的骨灰級受試者小老鼠來做試驗。主要原因是小老鼠粉紅色的皮膚很容易觀察黑色毛發的生長情況和是否出現過敏反應。

藥理作用

比馬前列素通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出,并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。研究顯示,對正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%,房水流出的張力阻力下降26%,房水流出的表面阻力下降31%。 比馬前列素在正常眼壓型青光眼、慢性青光眼及眼內高壓中均有較好的降壓效果。在慢性青光眼及眼內高壓患者中，其與噻嗎洛爾相比有更好的降壓效果，與拉坦前列素、曲伏前列素相比在開角型青光眼和眼內高壓中有類似的降壓效果。 比馬前列素可能刺激細胞間信號傳導通路，并導致角質細胞生產增加頭發的生長，以及黑色素細胞產生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時保持頭發在毛發生長初期階段更長，它實際上是在細胞水平上改變頭皮生物學和旁分泌信號(細胞細胞通訊),最終可能會增加對DHT的防護。

藥動學

15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴,qd,10min達Cmax,1.5h時大部分受試者血藥濃度低于檢測限(0.025ng·mL-1),d7和dl4的Cmax和AUC0-24h無差異,顯示給藥后1周內即達穩態且無顯著蓄積現象,該藥的表觀分布容積為0.67L·kg-1。比馬前列素經氧化、N一去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產物,約67%經腎臟排泄,25%由糞便排出。

制備方法

以(3aR,4R,5R,6as)-六氫-4-(3-氧-5-苯基-1E-戊烯基)-5-(p-苯基丁酰氧基)-2H-環戊并[b]呋喃-2-酮為原料。 經還原反應，然后將呋喃環上的羰基還原為羥基，水解后再和戊酸的三苯基膦縮合，得到7-(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(3S)-5-苯基-3-[(四氫-2-H-吡喃-2-基)氧]-1E-戊烯基]環戊基]-5Z-庚烯酸。 水解脫去戊烯基側鏈的羥基上的保護基。再和碘甲烷溶于二甲基甲酰胺，Cs2CO3作用下得到甲酯，最后和乙胺水溶液反應，得到產物。

應用

正常人的IOP在10一20mmHg之間,超過24mmHg肯定患有青光眼,下列各例基線IOP均超過24.5mmHg。

1.有效降低IOP 比馬前列素可有效降低IOP,延遲外科手術時間。

2.與其他藥物的比較 分別使用唾嗎洛爾、多佐胺、布林哇胺、曲伏前列素、拉坦前列素、比馬前列素和澳莫尼定,結果顯示,比馬前列素降IOP作用最強。

用途

前列腺素F2-α刺激劑。該品能選擇性地模擬體內產生的前列胺的作用，通過增加小梁網狀結構和色素層鞏膜途徑中的房水流量而降低眼壓。用于開角型青光眼患者，或者使用其他降眼壓藥物無效（多次測量后不能達到預定的眼內壓水平）或不能耐受的眼壓升高患者。

不良反應

比馬前列素最常見的不良反應是結膜充血,導致結膜充血的主要原因是該藥擴張血管作用所致,減少用藥頻率可有效減少結膜充血的發生,0.03%比馬前列素qd結膜充血發生率明顯低于bid。使用比馬前列素的不良反應還有灼熱感(9.6%)、異物感(4.8%)、接觸性皮炎、眼葡萄膜炎。該藥通過增加黑色素細胞中的黑色素小體(色素顆粒),還可致睫毛生長以及虹膜和眶周組織(眼瞼)的色素沉著增加。但未見黃斑囊樣水腫的發生。