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5-羥色胺是一種重要的神經遞質，它在大腦中發揮作用，賦予我們感受快樂和幸福的能力，因此也被稱為“快樂神經遞質”。5-羥色胺系統參與人體廣泛的生理功能，包括調節大腦的記憶、認知、情感、學習和成癮性，該系統的失調可能會引起多種精神類疾病，如抑郁癥、精神分裂癥、躁郁癥、雙相障礙、偏頭痛等。5-羥色胺的生理功能是由十幾種5-羥色胺受體介導的，明確它們的分子結構和功能機制，會為抑郁癥和精神分裂癥等精神類疾病的治療帶來新的希望。
通過SPECT掃描圖像顯示：低水平的5-羥色胺與大腦中負責擔憂和情緒中樞的過度活躍存在相關性。
有趣的是，男性的5-羥色胺水平普遍更高，而女性大腦合成5-羥色胺的速率僅為男性的一半，男性產生的5-羥色胺比女性多52%。
這也就解釋了為什么女性更容易患抑郁癥，而且更容易憂心忡忡，而男性的憂慮普遍較少，臨床上也會發現通過提升5-羥色胺水平的抗抑郁藥就對男性的療效并不太好。
5-羥色胺是專門用來傳遞信號物質的，它的數量減少，信號傳遞就會失敗，整個腦部的神經元都處于這么一種狀態的時候，整個人就會表現得十分消沉，反應變慢，記憶力下降，也更容易發怒。
由于雌激素對女性腦中的5-羥色胺發揮最佳作用尤其有幫助，可是雌激素隨年齡增長也持續下降，尤其是圍絕經期的女性，突然的激素波動，常常會導致各種更年期綜合癥，嚴重的甚至會出現抑郁癥和躁怒行為。
隨著年齡的增長，5-羥色胺作用通路的工作效率會出現下降，因為活化5-羥色胺的受體減少了。
據一項研究顯示，60歲與30歲的人相比，大腦中5-羥色胺特異受體的數目已減少了60%；由于5-羥色胺的效力下降，隨年齡增長患抑郁癥的可能性增加。
但物極必反，高水平5-羥色胺也會影響我們完成工作的積極性，造成動力不足，凡事不急不慌。
5-羥色胺作為神經遞質，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調節，中樞神經系統5-羥色胺含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關。
5-羥色胺必須通過相應受體的介導才能產生作用，5-羥色胺受體分型復雜，已發現7種5-HT受體亞型。5-羥色胺通過激動不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用。
5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調節神經活動的一種重要物質。有些機體組織當受到某些藥物作用時，可以釋放出5-羥色胺，例如一個利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個5-羥色胺分子，因而產生利血平的一系列生理作用。
有些抗抑郁藥就是通過提高腦內5-羥色胺水平而起作用的，但是科學家們已認識到事情遠沒有這么簡單，問題有時不僅僅出在神經遞質缺乏上。
新的研究著眼于神經細胞的接收裝置：樹突上的受體，考慮它們的數量及敏感程度是否足以正常結合并處理神經遞質；如果受體沒有足夠的活性，信息將無法傳遞下去，那么不論大腦中有多少游離的神經遞質都是徒勞的。
5-羥色胺還能增強記憶力，并能保護神經元免受“興奮神經毒素”的損害，因此充足的5-羥色胺確實能在老化過程中防止腦損害發生。