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152459-95-5 / 伊馬替尼中間體

伊馬替尼中間體

伊馬替尼(Imatinib)是一種用于治療費城染色體(Ber-Abl)陽性的慢性骨髓性白血病(CML)成人患者的口服藥物。

伊馬替尼 152459-95-5
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甲磺酸伊馬替尼是一種對血小板源性生長因子(PDGF)受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。三期臨床試驗的結果表明甲磺酸伊馬替尼對新診斷慢性粒細胞性白血病(CML)治療的有效率超過94%,并且有76%的病人可以得到細胞學的緩解,對加速期和急變期的有效率也分別達到了71%和31%。甲磺酸伊馬替尼對胃腸道間質腫瘤的有效率也高達67%。

慢性粒細胞性白血病(簡稱CML)是一種由于骨髓中干細胞的DNA異常而引起的造血干細胞疾病。DNA異常會產(chǎn)生異常蛋白質,干擾骨髓中白細胞正常生成過程,最終導致白細胞數(shù)目的急劇增加。在美國每年有約6000例新增患者,其中四分之一的患者在兩年內死亡。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段,危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。

用法用量

一開始治療就應由對慢性粒細胞白血病有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。對急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日,對干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日,均為每日一次口服,宜在進餐時服藥,并飲一大杯水,只要有效,就應持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴重藥物不良反應,在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日,或從600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應,已取得的血液學反應重新消失。

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