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152-62-5/地屈孕酮和黃體酮,不得不用時選哪種?

一.本質區別

黃體酮是天然孕激素,其化學結構與卵巢產生的孕酮一致。

地屈孕酮是人工合成的孕激素,其化學結構發生改變。

下圖左為地屈孕酮,右為黃體酮。

地屈孕酮和黃體酮,不得不用時選哪種?

二. 給藥方式區別

地屈孕酮是口服補充的,而黃體酮既可以口服,也可以注射,甚至能往陰道里塞。

三. 生物利用度區別

口服補充黃體酮會被肝臟過濾,生物利用度很低,因此聰明的醫生會建議患者選擇陰道或注射的方式給藥。

地屈孕酮口服吸收率良好,血藥濃度相對穩定,口服補充即可。

四. 是否改變血孕酮濃度?

黃體酮的化學結構與卵巢產生的孕酮一樣,補充黃體酮后,抽血化驗查孕酮值會發現升高。

但地屈孕酮的化學結構不一樣,實驗室查的是孕酮而非地屈孕酮,所以補充地屈孕酮不會提高血液的孕酮水平。

五. 功能有區別嗎?

能不能提高血孕酮濃度不重要,重要的是能不能作用于靶細胞。

激素生理功能的正常發揮,是通過作用其靶細胞實現的,而不是看有多少分子停留在血液里。

黃體酮和地屈孕酮都能作用于孕激素受體,它們都有孕激素活性,都具有治療先兆流產、功能性出血、黃體功能不足等功能。

六. 常用劑量

黃體酮膠囊是100mg/粒,用于撤退性出血的劑量是每天2粒。

地屈孕酮片是10mg/片,用于撤退性出血的劑量是每天2片。

最好分早晚兩次服用,每次1粒/片,以降低不良反應的發生率。

七. 是否抑制排卵?

黃體酮是天然孕激素,對下丘腦和腺垂體有負反饋調節作用,可以起到抑制促性腺激素(例如LH)和抑制排卵(對健康女性)的作用。

這意味著多囊女性口服黃體酮膠囊可以幫助降低LH,只要時機合適,反而有助于卵泡的發育、排卵。

至于地屈孕酮,月經周期第5~25天每天口服5~40mg/d沒有抑制排卵,一些研究使用400mg/d時依然不會抑制排卵。

這意味著多囊女性口服地屈孕酮不會干擾卵泡的固有發育節律,也不會有助于降低LH水平。

八. 能否提高基礎體溫?

備孕的姐妹都知道可以通過監測基礎體溫來判斷有無排卵,這背后的原理是卵泡破裂排卵后會轉變成黃體,黃體可以分泌孕酮,孕酮可以提高基礎體溫。

但地屈孕酮不一樣,它似乎不作用于神經系統,不具有提高基礎體溫的作用。

九. 是否具有雄激素活性?

孕激素怎么會有雄激素活性?有時會的。

以黃體酮為例,即便它的化學本質是孕激素,但有些研究發現它也能和雄激素受體相結合,具有非常微弱的雄激素或抗雄激素效應。

而地屈孕酮幾乎只作用于孕激素受體,因而不具備雄激素、抗雄激素、雌激素或抗雌激素活性。

另一方面,黃體酮是天然孕激素,它在體內會被17α-羥化酶和17,20-裂解酶改造成雄烯二酮,進而代謝成睪酮。

糟糕的是,多囊女性的卵泡膜細胞持續高表達這兩種酶,進而導致了雄激素合成增多。 但需要注意的是,負責調控這兩種酶的CYP17基因是正常的,這說明酶活力的異常與環境因素相關。

十. 副作用相似嗎?

盡管黃體酮是天然孕酮,但不管是口服或注射,均不能模擬黃體自然分泌孕酮時的規律,突然給血液中輸送孕酮容易產生不良反應。

例如痤瘡、頭暈、頭痛、嗜睡、惡心、體重增加、乳房疼痛等,其中痤瘡的發生與其弱雄激素活性及可以被代謝成睪酮相關。

從機制上來說,孕期異常高水平的孕酮可能會使后代更容易發展成多囊卵巢綜合征,這種影響是典型的表觀遺傳現象。

相比較而言,地屈孕酮的副作用似乎要小得多。