15185-43-0 / 碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青的應用

背景及概述^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青可用于醫藥合成領域，用于制備其他具有活性的化合物。

制備^[1]

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青制備如下：將兩當量的活性季戊酸1-乙酯-2-甲基苯并噻唑鎓溴化物和一當量的原甲酸乙酯在吡啶中加熱至110℃一小時。 將品紅色溶液冷卻至室溫，并用乙醚萃取，得到固體殘余物。 將該粗染料溶解在二氯甲烷中，并置于裝有二氧化硅的色譜柱上（Woelm 32-36），并在中等壓力下用甲醇-二氯甲烷：二氯甲烷混合物洗脫。最終的碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青。

應用

碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青可用于制備一種組合物，其用于與正常細胞相關的癌細胞的光誘導殺傷，適于產生預定波長的光和發色團，所述生色團帶正電且具有充分的親脂性，以被所述癌細胞及其線粒體吸收，所述生色團在所述癌細胞的線粒體中的保留時間比正常細胞的線粒體中的保留時間長得多，或者更多的所述生色團被吸收通過所述癌細胞而不是通過與所述生色團接觸的正常細胞，所述生色團對于所述預定波長的光具有至少500的光致細胞殺傷性的治療指數，并且所述生色團具有在70nm處光誘導殺滅性光的治療率。所述預定波長的光至少為50。所述生色團可為碘化-3,3ˊ-二乙基氧雜三羰花青。

主要參考資料

[1] EP0226264LIGHT-INDUCED KILLING OF CARCINOMA CELLS