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孟魯司特鈉在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中.過敏源暴露后的速發相和遲發相反應中,鼻黏膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的白三烯,孟魯司特鈉對白三烯受體有高度的親和性和選擇性,能阻斷氣道中半胱氨酰白三烯的效應。
孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全平均口服生物利用度為64%,普通飲食對口服生物利用度無影響。孟魯司特及其代謝物兒乎仝部經由膽汁排泄。
1. 單用支氣管擴張藥不能控制的哮喘患者,可在治療方案中加入本品,可將支氣管擴張藥劑量減少;
2. 接受吸入皮質激素治療的哮喘患者加用該藥后,可根據患者的耐受情況適當減少皮質激素的劑量;
3. 利福平可減少該藥的生物利用度;
4. 與苯巴比妥合用可使該藥曲線下面積(AUC)減少約40%,但不推薦調整該藥的使用劑量;
5. 與依非韋倫合用可能使該藥的血漿濃度降低。
適應證【2】
1.孟魯司特鈉片
適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀。治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預防運動誘發的支氣管收縮。
本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(15歲及15歲以上成人的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。
2.孟魯司特鈉咀嚼片
本品適用于2一4歲兒童哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預防運動誘發的支氣管收縮。
本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲~14歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。
3. 孟魯司特鈉顆粒
本品適用于1歲以一EJL童哮喘的預防和長期治療.包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘病人以及預防運動誘發的支氣管收縮。
本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲~5歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。
1. 孟魯司特鈉片
每日1次.每次1片(10 mg)二哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身情況在需要時服用。同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥1次。
15歲及15歲以上患有哮喘和過敏性鼻炎的成人每日用藥1次,每次10 mg,
2.孟魯司特鈉咀嚼片
每日1次一哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時間服藥。
同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥1次。
(1). 6~14歲哮喘和過敏性鼻炎兒童病人:每日1次.每次1片(5 mg)。
(2). 2—5歲哮喘和過敏性鼻炎兒童:每H1次,每次1片(4 mg)。
3.孟魯司特鈉顆粒
每日1次,哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身的情
況在需要時間服藥。
同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥1次。
(1). 1~2歲兒童哮喘病人:每天1次,每次l袋。
(2). 2—5歲兒童哮喘病人和2~5歲過敏性鼻炎病人:每天服用4 mg口服顆粒1袋。
4.口服顆粒的服用
本品可直接服用,與1勺室溫或冷的軟性食物(如蘋果醬)混合服用,或溶解于一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。在服用時才能打開包裝袋。打開包裝袋以后應立即服用全部的劑量(15分鐘內)。與食物、嬰兒配方奶粉或母乳混合后的本品不能再貯存至下次繼續服用。本品不應溶解于除嬰兒配方奶粉或母乳外的其他液體中服用。但是服藥后可以飲水。
口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定,因此,不應用于治療急性哮喘發作。
應告知病人準備適當的搶救用藥。
雖在醫生指導下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質激素劑量,但不應用本品突然替代吸入或口服糖皮質激素。
1.感染和傳染:上呼吸道感染
2.血液和淋巴系統紊亂:出血傾向增加:
3. 免疫系統紊亂:
包括過敏反應的超敏反應、十分罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤。
4.精神系統紊亂:
包括攻擊性行為或敵對性的興裔、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、注意力不集中、夜夢異常、幻覺、失眠、記憶損傷、精神運動過激(包括易激惹、煩躁不安和震顫)、夢游、自殺的想法和行為(自殺)。
5. 神經系統紊亂:
眩暈、嗜睡、感覺異常和觸覺減退及十分罕見的癲癇發怍。
6.心臟紊亂:心悸。
7. 呼吸,胸腔和縱隔系統紊亂:
鼻出血;肺嗜酸性粒細胞增多癥。
8. 胃腸道紊亂:
腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。
9.肝膽紊亂:
谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶升高、十分罕見的肝炎(包括膽汁淤積性、肝細胞和混合型肝損害)。
10.皮膚和皮下組織紊亂:
血管性水腫、挫傷、多形性紅斑、結節性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。
11. 肌肉骨骼和結締組織紊亂:關節痛、包括肌肉痙攣的肌痛。
12.其他紊亂和給藥部位情況:衰弱和疲勞,水腫,發熱。
[1]張新萍主編;周麗華,賈忠偉,郭海平副主編,內科安全用藥監護手冊,人民軍醫出版社,2013.03,第88頁
[2] 孫濤主編,家庭常用藥物合理使用指南,吉林科學技術出版社,2016.10,第148頁