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14941-08-3 / 枸橘甙的應用

背景及概述[1][2]

枸橘甙(poncirin)為黃酮類化合物,在柑橘屬植物中也有分離得到。藥理研究表明,枸橘甙與其他黃酮按一定比例組合具有抗氧化作用。

枸橘甙的應用

制備[1]

CN201210460161.X提供一種枸橘甙的制備方法,它能夠滿足生產和科研上的需求量,提高收率,簡化工序,降低成本。為了解決背景技術所存在的問題,本發明是采用以下制備方法:

1)粉碎:將新鮮的干枸橘果實粉碎至30~50目,制成粗粉;

2)提取:將步驟1中制成的粗粉用60°~80°乙醇,按照單次料液比(m/v比) 1∶5~1∶8的量加熱提取2小時,共提取三次,加熱溫度為70℃~85℃;

3)濃縮:將步驟2得到的提取液濃縮至比重為1.15~1.20之間,回收乙醇,濃縮液用6~10倍質量的純化水攪拌稀釋,于低溫(0℃~4℃) 放置8小時;

4)離心:將步驟3得到的稀釋液用管式離心機,離心收集離心液;

5)酸化:將步驟4得到的離心液用無機酸酸化,調節 PH值為1~1.5,并攪拌2小時;

6)萃取:將步驟5得到溶液用乙酸乙酯、正丁醇或乙酸乙酯和正丁醇的混合溶液萃取,收集上層液體。萃取的倍量(m/m比)為5~9;

7)濃縮:將步驟6得到的萃取液用 降膜或單效濃縮器,濃縮至原體積的1/15至1/10之間;

8)析晶:將步驟7得到的濃縮液于低溫(0℃~4℃)放置8~12小時,析出淺黃色的固體;

9)離心:將步驟8得到液固相用采用布袋離心機或管式離心機離心,收集離心沉淀;

10)結晶:將步驟9得到的離心沉淀用無水乙醇加熱溶解,然后于低溫((0℃~4℃))放置8~12小時,得到白色洗針狀的晶體,即為枸橘甙。

本發明具有以下有益效果:能夠滿足生產和科研上的需求量,提高收率,簡化工序,降低成本。

應用 [2-3]

一、用于制備一種治療細菌性肺炎的藥物

細菌性肺炎是最常見的肺炎,也是最常見的感染性疾病之一。它主要包括肺炎鏈 球菌、金黃色葡萄球菌、甲型溶血性鏈球菌、肺炎克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌 肺炎等。對兒童及老年人的健康威脅極大。按解剖學分類,肺炎可分為大葉性、小葉性和間 質性。為便于治療,現多按病因分類,主要有感染性和理化性如放射線、毒氣、藥物以及變態反應性如過敏性肺炎等,臨床所見絕大多數為細菌、病毒、衣原體、支原體、立克次體、真菌和寄生蟲等引起的感染性肺炎,其中以細菌最為常見。肺炎的病原體因宿主年齡、伴隨疾病 與免疫功能狀態、獲得方式而有較大差異。社區獲得性肺炎的常見病原體為肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、軍團菌、厭氧菌以及病毒、支原體和衣原體等,而醫院內肺炎中則以綠膿桿菌與其他假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、陰溝與產生腸桿菌、變形桿菌、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和真菌等常見。吸入性肺炎大多數為厭氧菌感染。目前缺少有效的治療藥物。

CN201611252816.9提供一種治療細菌性肺炎的藥物,以解決上述背景技術中提出的問題。按照重量份的主要原料為:蟬蛻4份、桑白皮39份、異橙黃酮4份、老鸛草素8份、枸橘甙27份、檳榔堿11份、葫蘆素IIA 3份、6-阿魏酰斯皮諾素30份、異夏佛塔苷3份、3-羥基巴戟醌3份、絡石苷0.4份。制備方法,具體步驟為:首先,在醫藥級潔凈區內,按上述計量比稱取蟬蛻、桑白皮、異橙黃酮、老鸛草素、枸橘甙、檳榔堿、葫蘆素IIA、6-阿魏酰斯皮諾素、異夏佛塔苷、3-羥基巴戟醌、絡石苷,過篩,機械混勻后添加超純水,放置制藥混合機中,混合4-8min,控制RSD≤5%,混合后壓片并低溫干燥,溫度控制在4-8℃,包裝即得治療細菌性肺炎的藥物。本發明的有益效果是:本發明藥物根據細菌性肺炎的認識機理對原料成分進行嚴格挑選,從而達到全面康復的目的,具有起效快、作用穩定、攜帶服用方便、長期服用無毒副作用的特點。

二、制備一種用于緩解皮膚刺激的化妝品組合物

CN201711306706.0提供一種用于緩解皮膚刺激的化妝品組合物及其制備方法。配方包含以下組分:洋甘菊提取物4-7%,艾葉提取物0.6-3%,牛蒡根提取物0.6-3%,莼菜提取物0.6-3%,蜂 膠提取物0.6-3%,枸橘甙0.3-1%,余量為化妝品基質。所述化妝品組合物的制備方法,包括以下步驟:

(1)洋甘菊提取物的制備:將干燥的洋甘菊和20-25倍于其重量的30%DPG在70-80℃的 溫度下水浴3-4h,1μm濾紙過濾,得洋甘菊提取物;

(2)艾葉提取物的制備:將干燥的艾葉和20-25倍于其重量的30%DPG在70-80℃的溫度下水浴3-4h,1μm濾紙過濾,得艾葉提取物;

(3)牛蒡根提取物的制備:將干燥的牛蒡根和10-15倍于其重量的30%DPG在70-80℃的 溫度下水浴3-4h,1μm濾紙過濾,得牛蒡根提取物;

(4)莼菜提取物的制備:將干燥的莼菜和1000-1200倍于其重量的水在95-100℃的溫度下水浴4-6h,1μm濾紙過濾,得洋甘菊提取物;

(5)蜂膠提取物的制備:將冷凍的蜂膠粉碎后和80-100倍于其重量的30%DPG在70-80 ℃的溫度下水浴3-4h,1μm濾紙過濾,得蜂膠提取物;

(6)枸橘甙的制備:將枳實和3-5倍于其重量的95%乙醇在60-70℃的溫度下冷凝回流3- 5h,過濾,濃縮,得枸橘甙;

(7)組合物的制備:按配方量取洋甘菊提取物、艾葉提取物、牛蒡根提取物、莼菜提取物、蜂膠提取物、枸橘甙和化妝品基質,溶解混勻后裝入已消毒的瓶中即可。

主要參考資料

[1] CN201210460161.X 一種枸橘甙的制備方法

[2] CN201611252816.9 一種治療細菌性肺炎的藥物

[3] CN201711306706.0 一種用于緩解皮膚刺激的化妝品組合物及其制備方法