1493-27-2 / 1-氟-2-硝基苯的制備方法

背景及概述^[1]

1-氟-2-硝基苯又叫2-氟硝基苯，是一種取代硝基苯類化合物。硝基苯類化合物是一類用途非常廣泛的化工中間體，取代硝基苯經還原后得到取代苯胺，苯胺可方便的轉化成各種芳烴衍生物。

1-氟-2-硝基苯也是一種芳香族氟化物。芳香族氟化物是合成各種功能性含氟有機化合物的重要中間體，因此其合成方法在藥物、材料等領域占有很重要的地位。氟原子（F）是Ⅶ族元素中最小的原子，在所有元素中具有最高的電負性。有機分子中引入F或含氟基團后，整個分子的電子云分布將發生偏移，分子的偶極矩，酸堿性等都將受到影響，相鄰基團的性質，分子構型也將發生變化，進而會影響有機分子的物理和化學性質。大量具有物理和生理功能的含氟有機化合物已被合成，并應用于農藥、醫藥、材料、原子能和航天航空等領域。

制備^[1-2]

報道一、

將2.0kg環丁砜加入到反應釜，在依次加入185g(1mol)4-氟-3-硝基苯甲酸和168g(2mol)碳酸氫鈉，反應釜加熱升溫至190℃，保溫2h。反應結束后，將反應釜溫度降至130℃左右，減壓蒸除溶劑，然后精餾得到目標化合物129.8g，產率92％。

報道二、

取氯化膽堿（0.28g,2mmol）與尿素（0.12g，2mmol）配制成低共熔物，加入鄰氯硝基苯（2mmol），氟化鉀（10mmol）和DMSO(2.5ml),加熱至160℃，反應8小時。降溫至室溫，加入水10ml,充分攪拌，加入乙酸乙酯（10ml×3）萃取水層，合并有機層，飽和食鹽水洗滌（10ml×3）有機層。MgSO4干燥，旋蒸，得粗產物，經柱色譜分離，得到產物1-氟-2-硝基苯。

參考文獻

[1][中國發明]CN201710807414.9一種取代硝基苯類化合物的制備方法

[2][中國發明]CN201410514775.0一種芳香族氟化物的制備方法