阿卡他定(Alcaftadine)，商品名:Lastacaft,是衛康制藥(Vistakon Pharmaceuticals)開發的一種新型組胺H1受體拮抗劑。阿卡他定 (Alcaftadine)是繼ISTA制藥公司開發的苯磺酸貝他斯(Bepreve)之后又一個用于治療過敏性結膜炎相關性眼瘙癢的藥物。有較好的臨床應用前景。

藥理^[3]

本品為 H1 受體拮抗劑，能抑制肥大細胞組胺物質的釋放。此外，本品還能降低嗜酸性粒細胞的趨化和活化作用。

藥代動力學^[3]

本品 2.5 mg/ml 雙眼局部給藥后，血藥峰濃度(Cmax) 為 60 pg/ml，Tmax 中位值為 15 min。給藥 3 h 后，本品血藥濃度低于定量檢測下限 (10 pg/ml)。活性羧酸代謝物 Cmax 均值為 3 pg/ml，給藥約 1h 達 Cmax。給藥 12 h 后羧酸代謝物血藥濃度低于定量檢測下限(100 pg/ ml)。本 品 及 其 活 性 代 謝 物 的 蛋 白 結 合 率 分 別 為39.2% 和 62.7%。本品眼部給藥的羧酸代謝物消除半衰期為 2 h。本品主要以羧酸代謝物形式隨尿液排除。體外試驗表明，本品及其羧酸代謝物均不通過 CYP450 酶進行代謝。

臨床應用和適應癥^[3]

本品為外用滴眼液，適用于 2 歲及以上人群因過敏性結膜炎引起的眼部瘙癢癥。

結膜過敏原激發 (CAC) 研究評價的本品有效性研究顯示，本品給藥 3 min 和 16 h 時，本品對過敏原導致的過敏性結膜炎患者眼部瘙癢的預防效果均優于空白基質對照組。由 909 例患者參與的為期6 周以上的臨床研究證實本品安全有效。

不良反應^[3]

本品最常見的眼部不良反應 (發生率<4%) 為眼刺激、滴藥時燒灼感或刺痛、眼紅、眼睛癢。最常見的非眼部不良反應 (發生率<3%) 是鼻咽炎、頭痛以及流感樣癥狀。

制劑^[3]

滴眼液，規格為 0.25%(2.5 mg/mL)。

注意事項^[3]

本品只能作為局部眼用藥使用。使用時需注意避免容器頂部與眼瞼或周邊區域接觸而引起污染。不使用時，務必蓋緊瓶蓋。戴隱形眼鏡時不得滴入本品，本品也不適宜用于治療因佩戴隱形眼鏡而出現的眼部過敏。但本品使用后不影響再次佩戴隱形眼鏡。大鼠和家兔生殖毒性研究尚未見本品對胎兒以動物生殖能力的影響，但本品對妊娠婦女的安全性和有效性評價尚未明確。本品是否會通過乳汁分泌也尚未明確。本品對 2 歲以下嬰幼兒患者的安全性和有效性尚未確定。本品的安全性和有效性對老年患者與年輕患者無顯著差異。

主要參考資料

[1]H1受體拮抗劑阿卡他定(alcaftadine)[J].世界臨床藥物,2014,35(02):126.

[2]楊千姣,趙臨襄.阿卡他定[J].中國藥物化學雜志,2011,21(01):77.