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144701-48-4 / 替米沙坦的說明書

概述

替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥,是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結構,兩個苯并咪唑環組成的替代物,親脂性更強。這種獨特的化學結構保證了高度受體親合力及優越的藥代動力學特性,對高血壓病臨床療效確切,并對心、腦、腎等器官具有良好的保護作用,具有高效、長效、低毒、依從性好等諸多優點。
替米沙坦在治療輕、中度原發性高血壓的臨床試驗中,療效顯著,能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗中,分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉移酶抑制劑等進行了臨床比較,結果發現,替米沙坦具有相近或更顯效,其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。
替米沙坦的說明書

結構特點

不含四氮唑環,酸性基團為羧基,含苯并咪唑環;特異性血管緊張素Ⅱ受體1(AT1型)拮抗劑;該類藥物中半衰期最長、分布體積最大的藥物。用于原發性高血壓的治療。

適應證

用于原發性高血壓的治療。

典型不良反應

后背痛(如坐骨神經痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。

禁忌證

對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者;妊娠中末期及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者;嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

藥物相互作用

鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此,鋰劑和本品合用須慎重。如需合用,則合用期間應監測血鋰水平。

有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環孢菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監測血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統藥物的經驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見注意項)。

藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血藥濃度20%(個別病例升高39%),因此須監測地高辛血漿濃度。

本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。基于其藥理學特性,下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類藥物、鎮靜安眠藥或抗抑郁劑可增強體位性低血壓效應。當與替米沙坦合用時,辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。

注意事項

(1)妊娠初期3個月內不推薦使用。

(2)以下情況慎用:單側腎動脈狹窄者、血容量不足患者、血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素一醛固酮系統活性的患者(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者)、主動脈瓣或尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心血管疾病、輕中度肝功能不全(一日不應超過40mg)。

(3)原發性醛固酮增多癥的患者不推薦使用。

(4)18歲以下患者。

(5)老年人服用不需要調整劑量。