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144701-48-4 / 纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦,有什么區別?

血管緊張素二受體抑制劑的常用藥物包括纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等,都屬于沙坦類降壓藥,這種降壓藥的主要作用機理是通過抑制血管緊張素受體,發揮與血管緊張素轉換酶抑制劑類似的作用,充分有效地消除或減少血管緊張素對血管收縮、水鈉潴留及細胞增生等產生的不利作用,使血管擴張,血壓降低。

纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦不但降壓平穩,而且沒有普利類降壓藥常見的咳嗽;沒有地平類降壓藥常見的心悸、水腫、面紅等副作用;沒有利尿劑引起的電解質紊亂;沒有洛爾類的引起心跳慢,適用于有心衰、心肌梗死、糖尿病腎病蛋白尿的高血壓患者。

都屬于沙坦類降壓藥,纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦這幾種沙坦到底有什么區別?

纈沙坦

纈沙坦的說明書適應癥為輕中度原發性高血壓,拓展適應癥為心力衰竭,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。所以,高血壓合并心力衰竭或心肌梗死的患者,可以選用纈沙坦。另外,纈沙坦不經過肝酶代謝,主要經腎臟清除,與其他藥物相互作用少。肝功能不全者可選擇纈沙坦。

纈沙坦常用劑型為片劑、膠囊劑,用于各種輕至中度高血壓,尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者,原研廠家瑞士諾華,商品名代文。纈沙坦在心衰的治療方面取得了美國FDA認可;對于心肌梗死的患者,代文因為大規模的臨床研究數據而取得了美國FDA的適應癥批準;糖耐量異常的患者,也就是潛在的糖尿病患者,應用代文可以在一定程度上延緩病情。

纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦,有什么區別?

纈沙坦膠囊和纈沙坦分散片這兩種藥的有效成分是一樣,都是纈沙坦。區別在于兩者的吸收速度不同。膠囊劑藥物在腸胃內需要先溶解掉膠囊外殼,而分散片則可直接溶解有效成分。

因此,纈沙坦膠囊的藥物吸收速度要比分散片相對慢一些。該藥每天一次,80mg。劑量與種族、年齡、性別無關,可以在進餐時或空腹服用,建議每天同一時間用藥(如早晨)。服用纈沙坦后2周內達確切降壓效果,4周后達最大療效,降壓效果不滿意時,每日劑量可增加至160mg,或加用利尿劑,復代文就是纈沙坦和氫氯噻嗪的合劑。

替米沙坦

替米沙坦片,用于成年人原發性高血壓的治療,降低心血管不良事件風險,適用于年齡55歲及以上存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損害證據的高危2型糖尿病(胰島素依賴或非胰島素依賴)病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時使用(例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥),不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦,有什么區別?

替米沙坦原研廠家是德國勃林格殷格翰,商品名美卡素。在心血管保護方面,有兩個非常大規模的上萬人群的研究提示對于那些心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死后,腦卒中,糖尿病的患者,使用美卡素可以降低這些人群的心血管事件發生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。替米沙坦常用初始劑量為40mg每日一次。在20、80mg的劑量范圍內替米沙坦的降壓療效與劑量有關,若用藥后未達到理想血壓可加大劑量最大劑量為80mg每日一次,替米沙坦半衰期24小時,控制維持血壓更平穩。

替米沙坦的降壓效果很強,有些高血壓患者只需服用半片,即可控制住血壓,但是剩下的半片容易受潮,很多患者因此換用了其他藥物。替米沙坦的優勢在于保護心血管,降低心血管事件發生率,對預防心肌梗死、腦卒中等疾病都有效果。

厄貝沙坦

厄貝沙坦原研廠家是法國賽諾菲公司,商品名安博維。厄貝沙坦在逆轉左室肥厚,減少尿蛋白,延緩腎功能惡化的研究循證醫學比較充分,尤其這些證據在國內有樣本量,國內的人參與了研究。由于這些試驗數據,我國國家食品藥品監督管理局批準將高血壓伴2型糖尿病腎病作為厄貝沙坦新適應證,這是迄今為止在中國唯一獲得SFDA批準治療合并高血壓的2型糖尿病腎病的抗高血壓藥物。

纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦,有什么區別?

厄貝沙坦通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg,飲食對服藥無影響。一般情況下,厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人,特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人,初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者,可將本品劑量增至300mg,或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經顯示出具有附加效應。在患有2型糖尿病的高血壓患者中,治療初始劑量應為150mg每日一次,并增量至300mg每日一次,作為治療腎病較好的維持劑量。

厄貝沙坦的拓展適應癥為糖尿病腎病,能夠降低尿蛋白,適用于高血壓合并微量白蛋白尿的患者、高血壓合并糖尿病的患者。需要注意的是,厄貝沙坦主要由肝臟CYP2C9酶代謝,所以肝功能不全者盡量不要選用。并且,厄貝沙坦與相同代謝途徑的藥物合用時,相互作用較多,需要謹慎。

總結

沙坦類降壓藥之所以能受到醫生和患者的青睞,自然有不少優點,包括耐受性好,長效平穩降壓,減少蛋白尿、保護腎功能,改善左心室肥厚等等,很少發生干咳、心率過快、電解質紊亂、乏力等副作用,其主要副作用包括低血壓、血鉀升高等等,要注意頸動脈狹窄患者、妊娠期女性、高鉀血癥患者等人群禁用沙坦類降壓藥。

對于大部分患者來講,這3種常用的沙坦類降壓藥差別不大,都可以服用,少數高血壓患者需要根據細微的差別和醫生的指導來選擇適合自己的藥物。