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144701-48-4 / 新一代降壓藥替米沙坦臨床優勢顯著

高血壓是一種以體循環動脈收縮壓和(或)舒張壓升高為特征的臨床綜合征,可伴有心臟、血管、腦和腎臟等器官功能性或器質性改變的全身性疾病,它有原發性高血壓和繼發性高血壓之分。高血壓發病的原因很多,可分為遺傳和環境兩個方面。它是目前臨床最常見、最重要的心血管疾病之一。而高血壓發病率增長速度最快的是那些經濟高速增長的發展中國家。隨著人們生活水平的不斷提高,我國高血壓的患病率逐年增加,自20世紀80年代以來中國一直處于高血壓發病的急劇上升期。中國現有高血壓達2億多人。持續血壓過高會引起中風、心臟病、血管瘤、腎衰竭等疾病的并發癥,嚴重影響患者的壽命和生活質量,已成為嚴重威脅人類健康和生命的疾病。

優化結構,療效顯著

替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥,是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結構,兩個苯并咪唑環組成的替代物,親脂性更強。這種獨特的化學結構保證了高度受體親合力及優越的藥代動力學特性,對高血壓病臨床療效確切,并對心、腦、腎等器官具有良好的保護作用,具有高效、長效、低毒、依從性好等諸多優點。

替米沙坦在治療輕、中度原發性高血壓的臨床試驗中,療效顯著,能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗中,分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉移酶抑制劑等進行了臨床比較,結果發現,替米沙坦具有相近或更顯效,其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。它不僅有效地降低24小時及白天、夜間的均壓,還能有效控制高血壓在清晨時的突發癥狀。在輕、中度高血壓患者中,40~80mg替米沙坦與12.5mg氫氯噻嗪聯合用藥比單獨用藥療效更好。

替米沙坦上市后受到了臨床醫生及廣大患者的普遍肯定和接受,短短幾年銷量猛增,成為高血壓治療藥物中一支新的生力軍。

亞邦恒貝是由江蘇亞邦愛普森藥業有限公司研發的替米沙坦片,是新一代長效、高效和低毒口服非肽類血管緊張素Ⅱ受體的高度選擇性拮抗劑。具有作用強度大,應用劑量小,作用時間長,耐受性好,不良反應少,較少引起頑固性干咳,靶器官保護作用等特點。目前已廣泛在臨床上應用于治療輕、中及重度高血壓,及慢性充血性心力衰竭,糖尿病腎病并高血壓,老年高血壓不穩定型心絞痛等疾病。

動態血壓監測儀顯示,服用替米沙坦后降壓效果持續超過24h,包括下次給藥前的4h,在48h內仍可測到,是真正“1天1次”的高血壓治療藥物,特別有利于控制“晨峰”現象,并且有效的降低心腦血管事件的發生。同時,對高血壓患者的舒張壓降壓作用比洛沙坦鉀氨氯地平更理想。使用亞邦恒貝治療,如果突然中斷,數天后血壓恢復到治療前水平,而不出現反彈性高血壓。

保護靶器官,副作用輕微患者耐受性好

替米沙坦主要通過肝臟結合,合成無活性的葡萄糖醛酸化合物,由膽汁通過糞便排泄,受腎功能影響極小。能有效保護心血管、腎臟血管等靶器官,適用于對其它降壓藥不能耐受或過敏的各類高血壓患者。而且,替米沙坦選擇性高,與AT1受體的親和力是AT2受體的3000多倍,可直接作用于AT1受體,不影響涉及心血管調節的其它受體系統,對上呼吸道感染、眩暈、背痛、竇炎、腹瀉等不良反應的發生率與安慰劑相當,副作用輕微。另外,替米沙坦可顯著減輕高血壓患者常見的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及腎功能不全的蛋白尿,且無鈣拮抗劑和血管緊張素轉化酶抑制劑所引起的水腫和持久干咳等副作用。

替米沙坦比較早上市同類藥物在治療效果和副作用上均有改進,增強高血壓患者治療的耐受性,提高生活質量,是一種更有效、更安全的降壓藥物。

獨特的AR:ARB+選擇性PPARg激動劑

替米沙坦是一款獨特的ARB,具有ARB和選擇性PPARg調節劑的雙重作用。高血壓與胰島素抵抗的相互關聯,代謝綜合征是發生高血壓重要機制之一。替米沙坦能改善胰島素抵抗,改善胰島素抵抗的治療比單純降壓的治療預后要好。而且替米沙坦是唯一的常規治療劑量下的PPARg調節劑,對代謝的益處超越AII受體的阻滯作用,改善代謝綜合征,增強胰島素的敏感性和降低蛋白尿排泄,對于合并腎病和合并糖尿病的高血壓患者,具有同治效果。

亞邦恒貝不僅療效確切,副作用小,而且亞邦藥業自產原料使其制劑更加穩定,內控雜質更低,大大提高了產品的安全性。而制劑的四條溶出曲線均得到良好的溶出,使不同人群的有效性均得到保證。是一種較理想的抗高血壓藥物,值得臨床推廣應用。

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  江蘇亞邦愛普森藥業有限公司是一個初具規模的現代化藥品生產企業,隸屬于江蘇亞邦藥業集團公司。公司地處響水縣經濟開發區,占地108畝,一期工程總投資8000萬,建有年產4億粒膠囊劑、30億片片劑、5000萬袋顆粒劑、2000萬支滴眼劑的生產線。企業現有職工268人,各類專業技術人員136人。其中高中級人員23人,藥師32人,其他技術人員81人。

  江蘇亞邦愛普森藥業有限公司生產膠囊劑、片劑、顆粒劑、滴眼劑四個劑型84個品種近100個規格的藥品,其中苯磺酸氨氯地平片、非那雄胺膠囊、左旋氧氟沙星滴眼液、替扎尼定片、氯雷他定片、替米沙坦片、克霉唑陰道片等均為國家級新藥。羅紅霉素膠囊銷量在全國排名第三。非那雄胺膠囊被評為國家級星火計劃項目,并同時獲得鹽城市科技進步二等獎,隨著醫藥事業的發展,江蘇亞邦愛普森藥業有限公司為了加快結構調整和自身發展,于2002年開始全面進行GMP認證改造,2003年通過國家GMP認證驗收,企業競爭力得到進一步加強。

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信息來源:慧聰制藥工業網