144701-48-4 / 新一代降壓藥替米沙坦優(yōu)勢(shì)大

替米沙坦是臨床上常用的一線降壓藥，屬于血管緊張素II受體拮抗劑，有人也稱(chēng)之為“沙坦”類(lèi)降壓藥，其主要通過(guò)選擇性拮抗血管緊張素II的生理作用，松弛血管平滑肌，抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留，達(dá)到降低血壓的目的。此外，替米沙還能逆轉(zhuǎn)左心室肥厚，延緩動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生和發(fā)展，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，抑制成纖維細(xì)胞增殖和房顫電重構(gòu)，保護(hù)心血管，改善胰島素抵抗，改善糖代謝，降低尿蛋白，保護(hù)腎功能，長(zhǎng)期服用有助于降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，適用于靶器官損傷、肥胖和有糖尿病的高血壓患者，是治療高血壓合并冠心病、心肌梗死、心功能不全、房顫、糖尿病腎病、蛋白尿和微量蛋白尿的首選降壓藥。

替米沙坦的優(yōu)點(diǎn)，為大家全面總結(jié)一下，首先，替米沙坦具有較強(qiáng)的脂溶性，組織穿透性強(qiáng)，與血管緊張素II的AT1受體親和力高，拮抗血管緊張素II的作用強(qiáng)，是該類(lèi)藥物中降壓作用最強(qiáng)的一款。其次，替米沙坦的血漿半衰期可達(dá)到24小時(shí)，是該類(lèi)藥物中最長(zhǎng)的，具有長(zhǎng)效特點(diǎn)，可有效控制24小時(shí)血壓。替米沙坦可同時(shí)降低高壓和低壓，降壓作用平穩(wěn)、緩和，血壓波動(dòng)小。替米沙坦在體內(nèi)99%經(jīng)肝臟代謝，只有1%經(jīng)腎臟排泄，降壓同時(shí)不增加腎臟負(fù)擔(dān)。最后，在安全性方面，直接與替米沙坦相關(guān)的藥物不良反應(yīng)非常少，這也是替米沙坦的一大優(yōu)勢(shì)。

當(dāng)然，任何事物都有兩面，替米沙坦也有缺點(diǎn)，第一，降壓作用起效慢，通常需要2～4周才能達(dá)到最佳降壓療效，初始用藥血壓不達(dá)標(biāo)，不要急著加量或換藥，堅(jiān)持用藥血壓會(huì)慢慢平穩(wěn)。第二，替米沙坦可降低腎小球?yàn)V過(guò)功能，導(dǎo)致血鉀和血肌酐升高，腎功能不全者初始治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀和血肌酐，如出現(xiàn)血鉀高于5.5mmol/L或血肌酐高于265umol/L，應(yīng)減少用藥劑量，繼續(xù)監(jiān)測(cè)，必要時(shí)應(yīng)停藥。第三，替米沙坦有生殖毒性，可導(dǎo)致孕婦羊水過(guò)少、自然流產(chǎn)，導(dǎo)致胎兒發(fā)育遲緩、骨骼畸形、動(dòng)脈導(dǎo)管未閉、肺、腎發(fā)育不全甚至死亡，孕婦應(yīng)禁用替米沙坦。

總之，替米沙坦是治療高血壓的一線和首選用藥，優(yōu)點(diǎn)突出，其降壓作用明確，作用時(shí)間長(zhǎng)，具有靶器官保護(hù)作用，不增加腎臟負(fù)擔(dān)，安全性和耐受性良好。替米沙坦也有缺點(diǎn)，起效較慢，容易引起血鉀和血肌酐升高，有生殖毒性等，在用藥過(guò)程中應(yīng)重點(diǎn)關(guān)注。