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奧美沙坦,可與血管緊張素Ⅱ受體(AT1)非競爭性結合,是一種作用持久、強效的血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,能較好地控制患者的全天血壓,更顯著地降低24h平均收縮壓及24h平均舒張壓。奧美沙坦酯是一種前體藥物,口服后通過胃腸道吸收,水解為有生物活性的產物奧美沙坦而發揮作用。
一、奧美沙坦很少發生相互作用
由于奧美沙坦不被細胞色素P450酶系統代謝也不影響P450 酶的活性,與細胞色素P450酶系統的阻滯藥或誘導劑通常不會發生相互作用。
二、奧美沙坦可以改善性功能
高血壓一般需要終身用藥,降壓藥物對患者生活質量尤其是對男性性功能的損害越來越受到關注。目前研究認為,利尿劑、β-受體阻滯劑對男性性功能有影響;ARB能改善性功能;鈣離子拮抗劑一般無明顯影響,但也有研究發現其能改善性功能。
袁彬等通過臨床研究發現:用藥24周后,氨氯地平對性功能無明顯影響;奧美沙坦酯組勃起功能、性欲評分均高于氨氯地平組,差異有統計學意義;奧美沙坦酯組睪酮水平高于氨氯地平組,差異有統計學意義。
三、奧美沙坦可引起嚴重腸病
2013年7月,美國食品藥品管理局(FDA)批準了奧美沙坦一項說明書變更,指出奧美沙坦能引起似口炎腹瀉的嚴重腸道疾病。目前奧美沙坦是已知惟一會導致此癥的血管緊張素受體阻滯劑。
奧美沙坦相關的口炎性腹瀉的臨床特征:①胃腸道癥狀(慢性腹瀉伴體重減少);②IgA-抗組織轉谷氨酰胺酶抗體陰性,或抗內膜抗體陰性;③腸絨毛萎縮;④排除其它腸病(如乳糜瀉);⑤停用奧美沙坦后有臨床或組織學上的改善。
根據FDA警示,使用奧美沙坦數月致經年的患者,如出現嚴重腹瀉伴體重降低,可能為奧美沙坦引起的口炎性腹瀉嚴重腸病,應及時聯系醫生。
[1]劉玉潔,黎小妍,利亭婷.奧美沙坦酯引起慢性腹瀉一例并文獻分析[J].中國處方藥,2014,12(11):28
[2]袁彬,何勝虎,馮凱等.奧美沙坦酯對男性高血壓患者性功能的影響[J].中國全科醫學,2016,19(6):648