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144-55-8 / 碳酸氫鈉的作用和應用

【背景及概述】[1][2]

碳酸氫鈉為白色晶體粉末。無臭、味咸,水溶解性較強。易水解,溶液呈弱堿性,受熱的條件下不穩定,易分解,在潮濕空氣中也會緩慢分解。其制劑通常適用于尿液的堿化,碳酸氫根離子使尿液pH值升高,尿酸、磺胺類藥物代謝物與血紅蛋白等物質不易在尿液中析出結晶,避免引起腎毒性; 碳酸氫鈉也用于代謝性酸中毒的治療,增加血漿內碳酸根離子濃度,中和氫離子,從而起到糾正酸中毒的作用。口服碳酸氫鈉也能迅速中和胃酸,并不影響胃酸的正常分泌,使胃內pH 值迅速升高,緩解胃酸過高引起的不良癥狀。經過多年的研究,碳酸氫鈉的臨床應用擴展到許多方面,如對呼吸系統的護理作用、對消化系統不良反應的預防作用等。碳酸氫鈉的使用在治療過程中能夠減少藥物引起的不良反應,有助于改善病情,縮短療程。碳酸氫鈉最基本的臨床運用是中和酸性環境,其次,在口腔護理方面的應用占多數,藥液直接作用于患處,起效快且止痛效果好,無不良反應,成本低,操作簡便,可以在臨床推廣使用。碳酸氫鈉溶液對于治療范圍內的不良反應也有控制作用,能預防疾病并發癥的產生,有效縮短治療周期,加快患者痊愈。

碳酸氫鈉溶液呈堿性,能有效清除體內的酸性代謝廢物,抑制真菌生長,緩解病痛。碳酸氫鈉在癌癥等重大疾病領域上的應用,雖然客觀緩解率并不能充分表示痊愈率或有效率,對某種特定的癌癥的治療效果也具有局限性,但是對于碳酸氫鈉臨床應用的新探索是一種鼓舞,證明了碳酸氫鈉除原有治療層面外在新興領域仍有待探究的潛力。同時碳酸氫鈉的使用需要謹慎控制劑量,劑量過高可能導致組織缺氧,嚴重的可造成中樞神經系統酸中毒,還可能增加血漿滲透壓引起其他病癥。因此根據不同的適應證使用不同濃度,不同劑型的碳酸氫鈉用于不同的病癥,從而獲得更加確切臨床療效,并期待更多關于碳酸氫鈉臨床運用新發現的產生。

【藥理作用】[3]

1.治療代謝性酸中毒,本品使血漿內碳酸根濃度升高,中和氫離子,從而糾正酸中毒;2. 堿化尿液,由于尿液中碳酸根濃度增加后pH值升高,使尿酸、磺胺類藥物與血紅蛋白等不易在尿中形成結晶或聚集;3. 制酸,口服能迅速中和或緩沖胃酸,而不直接影響胃酸分泌。因而胃內pH迅速升高緩解高胃酸引起的癥狀

【藥代動力學[3]

本品經靜脈滴注后直接進入血液循環。血中碳酸氫鈉經腎小球濾過,進入尿液排出。部分碳酸氫根離子與尿液中氫離子結合生成碳酸,再分解成二氧化碳和水。前者可彌散進入腎小管細胞,與胞內水結合,生成碳酸,解離后的碳酸氫根離子被重吸收進入血循環。血中碳酸氫根離子與血中氫離子結合生成碳酸,進而分解成二氧化碳和水,前者經肺呼出。

【適應癥[3]

1)治療代謝性酸中毒。治療輕至中度代謝性酸中毒,以口服為宜。重度代謝性酸中毒則應靜脈滴注,如嚴重腎臟病、循環衰竭、心肺復蘇、體外循環及嚴重的原發性乳酸性酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒等。

2)堿化尿液。用于尿酸性腎結石的預防,減少磺胺類藥物的腎毒性,及急性溶血防止血紅蛋白沉積在腎小管。

3)作為制酸藥,治療胃酸過多引起的癥狀。

4)靜脈滴注對某些藥物中毒有非特異性的治療作用,如巴比妥類、水楊酸類藥物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食強酸中毒時的洗胃,因本品與強酸反應產生大量二氧化碳,導致急性胃擴張甚至胃破裂。

【規格】[3]

注射劑:250ml:12.5g;片劑:0.5g*100片(安丁)

碳酸氫鈉的作用和應用

碳酸氫鈉的作用和應用

【用法用量】[3]

代謝性酸中毒,靜脈滴注,所需劑量按下式計算:補堿量(mmol)=(-2.3-實際測得的BE值)×0.25×體重(kg),或補堿量(mmol)=正常的CO2CP-實際測得的CO2CP(mmol)×0.25×體重(kg)。除非體內丟失碳酸氫鹽,一般先給計算劑量的1/3~1/2,4~8小時內滴注完畢。心肺復蘇搶救時,首次1mmol/kg,以后根據血氣分析結果調整用量(每1g碳酸氫鈉相當于12mmol碳酸氫根)。靜脈用藥還應注意下列問題:①靜脈應用的濃度范圍為1.5%(等滲)至8.4%;②應從小劑量開始,根據血中pH值、碳酸氫根濃度變化決定追加劑量;③短時間大量靜脈輸注可致嚴重堿中毒、低鉀血癥、低鈣血癥。當用量超過每分鐘10ml高滲溶液時可導致高鈉血癥、腦脊液壓力下降甚至顱內出血,新生兒及2歲以下小兒更易發生。故以5%溶液輸注時,速度不能超過每分鐘8 mmol鈉。但在心肺復蘇時因存在致命的酸中毒,應快速靜脈輸注。堿化尿液,成人:口服首次4g,以后每4小時1~2g。靜脈滴注,2-5mmol/kg,4-8小時內滴注完畢。小兒:口服每日按體重1-10mmol/kg。

【不良反應】[3]

1)大量注射時可出現心律失常、肌肉痙攣、疼痛、異常疲倦虛弱等,主要由于代謝性堿中毒引起低鉀血癥所致。

2)劑量偏大或存在腎功能不全時,可出現水腫、精神癥狀、肌肉疼痛或抽搐、呼吸減慢、口內異味、異常疲倦虛弱等。主要由代謝性堿中毒所致。

3)長期應用時可引起尿頻、尿急、持續性頭痛、食欲減退、惡心嘔吐、異常疲倦虛弱等。

【藥物相互作用】[3]

1)合用腎上腺皮質激素(尤其是具有較強鹽皮質激素作用者)、促腎上腺皮質激素、雄激素時,易發生高鈉血癥和水腫。

2)與苯丙胺、奎尼丁合用,后兩者經腎排泄減少,易出現毒性作用。

3)與抗凝藥如華法林和M膽堿酯酶藥等合用,后者吸收減少。

4)與含鈣藥物、乳及乳制品合用,可致乳-堿綜合征。

5)與西咪替丁、雷尼替丁等H2受體拮抗劑合用,后者的吸收減少。

6)與排鉀利尿藥合用,增加發生低氯性堿中毒的危險性。

7)本品可使尿液堿化,影響腎對麻黃堿的排泄,故合用時麻黃堿劑量應減小。

8)鈉負荷增加使腎臟排泄鋰增多,故與鋰制劑合用時,鋰制劑的用量應酌情調整。

9)堿化尿液能抑制烏洛托品轉化成甲醛,從而抑制后者治療作用,故不主張兩藥合用。

10)本品堿化尿液可增加腎臟對水楊酸制劑的排泄。

注意事項[3]

1)對診斷的干擾:對胃酸分泌試驗或血、尿pH測定結果有明顯影響。

2)下列情況慎用:①少尿或無尿,因能增加鈉負荷;②鈉潴留并有水腫時,如肝硬化、充血性心力衰竭、腎功能不全、妊娠高血壓綜合征;③原發性高血壓,因鈉負荷增加可能加重病情。

3)下列情況不作靜脈內用藥:①代謝性或呼吸性堿中毒;②因嘔吐或持續胃腸負壓吸引導致大量氯丟失,而極有可能發生代謝性堿中毒;③低鈣血癥時,因本品引起堿中毒可加重低鈣血癥表現。(

4)若遇藥液混濁、異物、瓶身破裂、軋口松動等,請勿使用。一次使用不完,禁止再用。

【特殊人群用藥】[3] 

孕婦及哺乳期婦女用藥: 1)長期或大量應用可致代謝性堿中毒,并且鈉負荷過高引起水腫等,孕婦應慎用。2)本品可經乳汁分泌,但對嬰兒的影響尚無有關資料。

兒童用藥:治療酸中毒,參考成人劑量。心肺復蘇搶救時,首次靜注按體重1mmol/kg,以后根據血氣分析結果調整用量。

【其他應用】[2]

碳酸氫鈉還可用于多種領域,尤其用于烹調、健康管理、健身、清潔及防蟲劑。當用于 健康管理領域時,碳酸氫鈉為牙膏的活性成分,且為治療消化不良及胸悶 用的抗酸劑,而且是在速度競賽中活躍的選手所攝取的營養輔助食品,并 且作為糊劑(paste)是非常有效的家庭用清潔劑。并且其為有效抑制霉菌 生長的手段,在美國由環境保護局注冊為生物農藥。也作為家畜飼料的營 養輔助成分,尤其作為對牛的瘤胃有效的緩沖劑而被銷售。此外,其他用 作還包括衣服和書籍的除臭劑、及車漆的清潔(蘇打噴射)。

碳酸氫鈉依然使用于軟化肉類的亞洲美食中。小蘇打與食品中所含的 酸例如維生素C(L-抗壞血酸)發生反應。在拌粉時使用碳酸氫鈉能夠提 高油炸食品的脆性。碳酸氫鈉用于金/鉑的電鍍、皮革工業、染料、中間體及洗滌劑、用于 處理羊毛及絲綢,同時,是滅火器的活性成分,在煙道氣處理中為爆發抑 制劑,在陶瓷、橡膠、塑料中是石油鉆井流體的組成成分,且廣泛用于防 治害蟲、及造紙和紙漿行業。具體而言,碳酸氫鈉在熟食制作中作為膨松劑已使用了很多年。“膨 松”是依靠碳酸氫鈉所放出的二氧化碳。這種現象通常通過以下兩種機制 之一而形成。第1種機制是由成為食材的成分自然制作或在另外追加的酸 與碳酸氫鈉之間產生的反應。通過該機制,碳酸氫鈉能夠用作由碳酸氫鈉 與磷酸或酒石等酸性成分的混合物形成的“發酵粉”。第2種機制是制作 二氧化碳的碳酸氫鈉的熱分解現象。碳酸氫鈉在食品制作過程被分解,但在碳酸氫鈉中含有的鈉離子仍然 留在食品中。現今已知,在食品中過量含有的鈉是作為促成中風的危險因 素的高血壓的主要原因。因此,政府機關正在促進為了提高人民的健康而 減少鈉的攝取量的方案。最顯著的鈉攝取源是在食品的調味時易過量使用 的食鹽(氯化鈉)。作為另一個鈉的攝取源可舉出將碳酸氫鈉用作膨松劑 而制作的食品。尤其對于大量消費蛋糕、餅干等烘烤點心類的人來說,后者為主要的攝取源。

【主要參考資料】

[1] 莎拉·岡特;斯蒂芬·約翰·敏特;埃德娜·伊萊恩·貝斯特;沃倫·L·內默.碳酸氫鈉產品. CN201380010263.4,申請日2013-02-20

[2] 宋金春1,龍星穎.碳酸氫鈉臨床應用的研究進展.醫學綜述2018 年8 月第24 卷第15 期.

[3] 碳酸氫鈉注射劑說明書