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莽草酸(Shikimicacid)是抗禽流感藥物磷酸奧司米韋(商品名:達菲)和抗腫瘤藥物二惡霉素、乙二醛酶抑制劑等的合成原料。莽草酸是一種存在于天然植物如八角茴香和一些裸子植物中的環狀有機酸,它是中藥木蘭科植物八角茴香中的主要活性成分。經過多年的研究表明它具有溶解血栓、鎮痛和抗腫瘤等作用作為化學合成的中間體,莽草酸不僅常用于鎮痛、抗癌及抗血栓藥物,還用于合成殺蟲劑和抗菌劑。
1500kg八角茴香干果(莽草酸含量為3.69%)粉碎至過20~30目的粒度置于滲漉罐中,按物料:水=1∶3質量比,將水通入物料中,在常壓下加熱水溫至75℃浸泡物料1小時,開電機循環15分鐘,再浸泡1小時,如此重復.5次,浸泡提取7小時后,在內循環濃縮罐中濃縮滲漉液后,得比重為1.15,重量為45.7kg的莽草酸粗品浸膏。
2趁熱把莽草酸粗品浸膏按物料:硅膠=1∶1比例混合,攪拌均勻,冷卻至干,用來裝料進樣過層析柱。
3將冷卻干燥攪拌好的硅膠樣品分別裝于6根內徑為40cm的層析柱上端,樣品厚度約為15cm,然后用單一成分的淋洗液-----乙酸乙脂,對層析柱上端的莽草酸樣品進行淋洗,流速約為800ml/min。
4用高效液相檢測儀檢測流出來的淋洗液,等測得淋洗液中含有莽草酸就開始收集,經過5小時收集完,特別注明:在此過程中實現了乙酸乙脂管道,循環操作。莽草酸檢測條件為流動相:用磷酸調PH值到2的二次蒸餾水;流速:0.6ml/mi n;波長:213nm;柱溫25℃;色譜柱C18;進樣量20微升;對照濃度20微克/毫升。
5濃縮收集液至干,加入15L甲醇溶解,然后加入45L水,靜置冷藏結晶,次日過濾晶體得干燥莽草酸純品18kg,檢測含量為92%。
6用步驟5相同的結晶方法重結晶一次,得含量為98%的精品莽草酸16kg,莽草酸的最終提取率為85%。
馬金亮等人將莽草酸接枝固定在聚乳酸(PLA)非織造布上,旨在開發可應用于醫療衛生領域的新型多功能保健材料。莽草酸接枝處理中,選用交聯劑PC-100與IPDI進行架橋試驗。通過調整反應溫度、濃度等參數,優化反應條件,測試了PLA非織造布的透氣性、導濕性、硬挺度及抗菌性。試驗得出的接枝最佳工藝是:PC-100用量0.2 g,莽草酸質量濃度為9 g/L,浸漬溫度60℃,120℃焙烘3 min,之后用乙醇和蒸餾水進行潤洗。處理后的PLA非織造布具有良好的抗菌性,對大腸埃希菌和金黃葡萄球菌的抗菌率分別達到了77.3%和72.7%。
吳克剛等人研究了莽草酸對脂肪酶的抑制作用。結合酶動力學方法和熒光光譜法,研究了莽草酸對脂肪酶的抑制動力學和抑制機理。研究結果表明,當脂肪酶濃度為1.00 mg/mL時,反應時間為15 min,莽草酸對脂肪酶的半抑制濃度(IC50)為3.16mg/mL,最適溫度由37℃增大到41℃,抑制類型為混合型脂肪酶抑制劑,抑制常數為Ki=4.30mg/m L,Ki’=3.28mg/mL。在發射波長為300~450nm,激發波長為240~300nm范圍內,掃描得出的熒光光譜圖可以看出,莽草酸對脂肪酶有熒光淬滅效應,能使酶的內源生色基團(Tyr、Trp、Phe)由蛋白質內部的疏水區向親水環境暴露,從而改變酶的結構,抑制其催化效果。研究莽草酸對脂肪酶的抑制特性,為開發減肥藥物和保健食品提供了思路和依據,具有潛在的應用價值。
[1] [中國發明,中國發明授權] CN201510560354.6 石榴果皮中莽草酸和3-脫氫莽草酸的HPLC測定方法
[2] [中國發明,中國發明授權] CN200710021150.0 一種莽草酸的生產工藝
[3] 馬金亮,麻文效,溫開琦.莽草酸在聚乳酸非織造布上的接枝研究[J/OL].合成纖維,2019(08):39-42[2019-08-27].https://doi.org/10.16090/j.cnki.hcxw.20190813.006.
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