13754-56-8 / 鹽酸二氧丙嗪是一種主要作用于呼吸系統的新藥

【概述】

鹽酸二氧丙嗪(dioxopromethazine,DOPM),是一種主要作用于呼吸系統的新藥，其鎮咳藥效約為可待因的６～１１倍，兼具祛痰、平喘、抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉等作用，無耐藥性和成癮性，臨床適用于急、慢性支氣管炎引起的咳嗽、過敏性哮喘、蕁麻疹、皮膚瘙癢等癥。

【簡介】

中文名：鹽酸二氧丙嗪

別 名：10-(2-二甲氨基-異丙基)吩噻嗪-5,5-二氧化物的鹽酸鹽

英文名：Dioxopromethazine Hydrochloride

別 名：

1-(5,5-dioxophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-2-amine;9,9-Dioxopromethazin; Promethazine SS oxide; Prothanon; Dioxopromethazine;9,9-Dioxypromethazin;

9,9-Dioxopromethazine; Promethazine 5,5-dioxide;

CAS號：13754-56-8

分子式：C17H20N2O2S

分子量：316.41800

密 度： 1.224 g/cm3

沸 點： 478.5 ℃at 760 mmHg

閃 點： 243.2 ℃

性 狀：本品為內色至微黃色的粉末或結晶性粉末；無臭。本品在水中溶解，在乙醇中極微溶解。

結構式：

【藥理毒理】

藥理：鹽酸二氧丙嗪具有較強的鎮咳作用，并具有抗組胺、解除平滑肌痙攣、抗炎和局部麻醉作用。無肝腎等臟器的毒性。經過致畸研究，本品對胎兒無傷害。未發現其成癮性。茶堿對呼吸道平滑肌由直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。進來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿使嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。鹽酸克侖特羅為β2受體激動劑，其松弛支氣管平滑肌作用強而持久。由增強纖毛運動溶解黏液的作用；

毒理：鹽酸二氧丙嗪無肝腎等臟器的毒性。經過致畸研究，本品對胎兒無傷害。未發現其成癮性。

【注意事項】

1．心臟、心功能不全、心律失常、高血壓、低氧血癥、消化道潰瘍患者和甲狀腺功能亢進患者慎用。

2．本品不宜與其他平喘、鎮咳藥同時服用。

3．鹽酸二氧丙嗪治療量與中毒量接近（極量一次10mg，一日30mg）不得超過極量。

4．肝腎功能不全，年齡超過55歲，特別是男性和伴發慢性肺部疾患者，應酌情調整劑量或延長用藥間隔時間。

5．本品中含二氧丙嗪，高空作業，駕駛車、船及操縱機械者慎用。6。6. 孕婦及哺乳期婦女用藥：因茶堿可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：因茶堿可使新生兒血漿清除率降低，血清濃度增加，因此新生兒慎用。老年用藥：因茶堿可使老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】

1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿再肝內的代謝，與本品合用增加茶堿的血藥濃度和毒性。2．西咪替丁。雷尼替丁可增加茶堿的血清濃度和或毒性。3. 與咖啡因或者其他黃嘌呤類藥合用可增加本品中茶堿作用和毒性。

【參考文獻】

[1]施紅,劉娥,張華新.鹽酸二氧丙嗪及其與β-環糊精包絡作用的熒光分析法研究[J].化學與生物工程,2014,31(10):47-50.

[2]李翠娟,王金來.鹽酸二氧丙嗪在咳嗽變異型哮喘中的療效觀察[J].中國實用醫藥,2013,8(06):175-176.

[3]國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2015年版：第二增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2015