137-58-6 / 利多卡因-你才不是一個沒有故事的麻醉藥

利多卡因的適應證

1、鹽酸利多卡因：主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導阻滯。亦可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，以及洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常，對室上性心律失常通常無效。

2、碳酸利多卡因：低位硬膜外麻醉及臂叢神經(jīng)阻滯麻醉。

禁忌證

1、鹽酸利多卡因：對局部麻醉藥過敏者禁用。阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯)患者靜脈禁用。

2、碳酸利多卡因：對于有利多卡因有過敏史、Ⅱ-III度房室傳導阻滯、有癲癇大發(fā)作、肝功能嚴重不全，及休克患者禁用。

不良反應

本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

注意事項

1、防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀。

2、用藥期間應注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P~R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。

3、有下列情況者慎用：（1）充血性心力衰竭者。（2）嚴重心肌受損者。（3）嚴重竇性心率過緩者。（4）不完全性房室傳導阻滯或室內(nèi)傳導阻滯者。

用法用量

1、鹽酸利多卡因

（1）成人常用量

①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。

②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。

③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5～2.0%溶液，250～300mg。

④浸潤麻醉或靜脈注射區(qū)域阻滯：用0.25～0.5%溶液，50～300mg。

⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%～1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5～1.0%溶液，左右側各100mg。

⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。

⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg(6mg/kg)；靜脈注射區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜脈注射，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時間不得短于45～60分鐘。

（2）兒童常用量

隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25～0.5%溶液，特殊情況才用1%溶液。

2、碳酸利多卡因

（1）硬膜外阻滯：根據(jù)需要阻滯的節(jié)段數(shù)和患者情況調(diào)節(jié)用量。成人常用量為10～15ml。肝、心功能不全者用量酌減。

（2）神經(jīng)干(叢)阻滯：一次15ml，極量20ml。

利多卡因，你才不是一個沒有故事的麻醉藥

利多卡因抗心律失常作用

利多卡因為IB類抗心律失常藥物，選擇性作用于浦肯野纖維細胞和心室肌細胞，可以減慢4相除極速率，降低浦肯野纖維自律性，促進K+外流而縮短動作電位時程，相對延長有效不應期。利多卡因常用于室性心律失常的防治。利多卡因在臨床抗心律失常使用時間較長，經(jīng)驗較多，面對室性心律失常，臨床醫(yī)師們常常選用利多卡因來控制，其有效性及安全性都較高。

利多卡因可以預防過度的炎癥反應

很多研究表明，利多卡因對創(chuàng)傷或內(nèi)毒素誘導的炎癥反應有很好的預防和防治作用。利多卡因是一種膜穩(wěn)定劑，可抑制中性粒細胞（PMN）粘附、聚集、減少氧自由基和蛋白水解酶釋放，穩(wěn)定細胞膜，調(diào)節(jié)細胞因子，抑制過度的炎癥反應。圍術期小劑量利多卡因靜脈注射可以減輕手術所致的炎癥反應，減少手術中麻醉與鎮(zhèn)痛藥的用量，緩解手術后的疼痛，減輕機體炎癥反應，加快胃腸功能恢復及縮短患者住院時間。

利多卡因在急性肺損傷中的應用

急性肺損傷（ALI） 是由心源性以外的各種肺內(nèi)外致病因素引起肺內(nèi)炎癥反應導致的肺泡上皮和血管內(nèi)皮細胞的損傷。很多實驗研究證實，利多卡因能抑制PMN炎性反應，減輕多種原因引起的急性肺損傷。

利多卡因對抗癌藥物有增敏效應

多篇文獻報道，利多卡因和多種抗癌藥物合用，可以增強抗癌藥物的作用，有很好的協(xié)同作用。利多卡因可作為一種生物反應調(diào)節(jié)劑，與抗癌藥物合用于腫瘤的治療，治療效果將會進一步提高。

利多卡因抗菌活性作用

1909年首次報道局麻藥有抗菌活性。利多卡因等局麻藥抗菌活性作用機制尚不清楚，可能局麻藥與細菌細胞表面大分子物質或細胞膜的相互作用，干擾了真核生物和原核生物細胞膜，改變了細胞膜的功能，導致了細菌的死亡或生長受抑制。

利多卡因的腦保護作用

利多卡因具有腦保護作用，其作用機制可能通過阻斷Na+、K+、Ca2+通道， 降低胞內(nèi)Na+、Ca2+濃度，減少ATP消耗，對缺氧的神經(jīng)細胞起到保護作用，減少K+外流，抑制興奮性氨基酸和氧自由基的釋放減輕腦組織的損害，改善腦血流量，發(fā)揮腦保護作用。

利多卡因對術后認知功能的影響

利多卡因顯著降低心臟瓣膜手術患者認知功能障礙（POCD）發(fā)生，對心臟搭橋手術老年患者術后早期的綜合認知也具有一定的保護作用。此外，術中持續(xù)給予體外循環(huán)的手術患者輸注利多卡因， 可明顯減少POCD發(fā)生，但使用總量過大時，又對術后認知功能產(chǎn)生不利的影響。

原來利多卡因除了麻醉作用外，還有這么多有用的非麻醉作用，都具有廣泛的應用價值及應用前景，值得我們進一步深入研究。