13614-98-7/四環素類抗生素——鹽酸米諾環素

【其他名稱】 鹽酸二甲胺四環素，美滿霉素。

【性狀】 黃色結晶性粉末;無臭，味苦，遇光引起變質。

【制劑與規格】 片劑：每片100mg。

【作用與用途】

鹽酸米諾環素是一種高效、速效、長效的新半合成四環素，其抗菌譜與四環素相似。對四環素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌，對本品仍敏感。臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

【四環素類抗生素】
四環素類抗生素是為尋找生產抗生素微生物而在世界很多地區進行系統性土壤采樣篩查發現的。首先發現的四環素是1948年問世的氯四環素(chlortetracycline)即金霉素。現在進入美國市場的四環素類已有6種。四環素、氧四環素(土霉素) (oxyte-tracycline;Terramycin)和去甲金霉素(地美環素)(de-meclocycline;Declomycin)是不同鏈霉菌的天然產物;甲烯土霉素(methacycline;Rondomycin)和脫氧土霉素(強力霉素)(doxycycline;Vibramycin)是氧四環素的半合成衍生物;二甲胺四環素(米諾環素)(minocy-cline; Minocin)是四環素化學修飾的產物。

一切四環素都有由四個融合環構成的氫并四苯核心結構，各種同類物的差異就體現在基本結構取代基的不同。

【作用機理】
四環素類以其對氨酰基轉移RNA與信使RNA核糖體復體上受體位點結合的阻滯作用，而干擾蛋白合成(見Pratt和Fekety，1986)。抗生素主要是與細菌30S核糖體亞單位結合的。四環素類還能在無細胞體系中，抑制哺乳類動物的蛋白合成。它們對細菌的選擇性毒性，看來部分是由于細菌對抗生素的能量依賴性攝取，而哺乳類細胞則非如此。故菌細胞中積累的四環素較多。但由于各種細胞內微生物(如立克次體、衣原體)對四環素類高度敏感，并非由于主動轉運作用，故可能還涉及到其它因素。
臨床應用四環素時所達血水平，一般都是抑菌作用。

【用法用量】
成人常用量100mg/次，每日1～2次。八歲以上兒童每次50mg，每12小時一次。
口服：治療應持續至癥狀和體征消失24～48小時后。如對胃有刺激，可與食物(包括牛乳)同服，因胃中雖有食物或牛乳，對其吸收影響不大。服藥時應以開水1杯(240ml)吞服，以減輕對食管的刺激。成人開始可用200mg，以后100mg/12小時(或50mg/6小時)。8歲以上兒童開始可用4mg/kg，以后2mg/kg/12小時。
預防腦膜炎球菌感染，成人為100mg/12小時共5日。缺點是鹽酸米諾環素前庭毒性發生率頗高(參見門診病人抗菌藥物的化學預防)。
治療海分支桿菌的最適劑量尚未肯定，少數病例100mg每日2次，療程6～8周，即可收效。
靜脈注射：靜注治療只可用于口服給藥不足或不能耐受時。即使如此，仍應盡快改為口服。靜注前應先作稀釋(詳見鹽酸米諾環素藥廠說明)。成人開始用200mg，以后100mg/12小時(最大日量400mg)。8歲以上兒童開始4mg/kg，以后2mg/kg/12小時。

【米諾環素的應用】
米諾環素又名二甲胺四環素，為四環素類抗生素，為半合成制品。分子式為C23H27N3O7·HCl。
抗菌譜與四環素相近，具有高效和長效性質，在同族藥物中作用最強。大部分金葡菌耐藥用于支原體感染、淋巴肉芽腫、軟下疳等。
1.用于熱病咳嗽。本品能清肺熱、解毒、化痰濁，用于治療熱邪郁滯、肺氣不宣、通氣不暢所致的咳嗽、咳痰。
2.用于泄瀉、痢疾。本品清熱化濕，治療濕熱蘊結腸腑所致的泄瀉、下痢病證。
3.用于粉刺、皮膚潰瘍不斂。本品能清熱解毒、生肌斂瘡，治療皮疹癢痛或皮膚潰瘍不斂等。
4.用于小便淋澀。本品有清熱化濕通淋之功，常用于濕熱下注膀胱而致小便淋漓澀痛者。

【不良反應】 少數病人有惡心、食欲減退、舌炎及胃腸道菌群失調等。偶見過敏反應，甚至有過敏性休克。

【注意事項】
兒童可出現牙齒黃染及前囟隆起。兒童八歲以下及妊娠的后期忌用。
除非確有令人信服的依據，否則四環素類藥物不應用于妊娠和哺乳婦女以及8歲以下兒童。
腎功能障礙者，不應選用米諾環素。

【禁忌】 妊娠后期伴有嚴重感染者可能引起肝臟損害。肝、腎功能不全者慎用。

【貯藏方法】 避光、密閉、干燥處保存。

【常見的四環素類藥】
四環素、鹽酸四環素、磷酸四環素、土霉素、鹽酸土霉素、土霉素鈣、多西環素、鹽酸多西環素、多西環素鈣、米諾環素、鹽酸米諾環素、金霉素、鹽酸金霉素、地美環素、鹽酸地美環素、胍甲環素、鹽酸胍甲環素、美他環素、鹽酸美他環素、嗎啉環素、鹽酸嗎啉環素。