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隨著物質生活的日益豐富,越來越多的人尤其是老年人容易患有心腦血管疾病,嚴重危害人們的身體健康。氯吡格雷是治療心血管疾病常見的藥物之一。
硫酸氫氯吡格雷(主藥為氯吡格雷),常用制劑為片劑等,為抗凝血藥。
本品用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件:
1、近期心肌梗死患者(從幾天到小于35天),近期缺血性卒中患者(從7天到小于6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。
2、急性冠脈綜合征的患者:
(1)非ST段抬高性急性冠脈綜合征(包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者,與阿司匹林合用。
(2)用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者,與阿司匹林聯合,可合并在溶栓治療中使用。
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。
硫酸氫氯吡格雷片:
1、成人和老年人:氯吡格雷的推薦劑量為75mg,每日一次。口服,與或不與食物同服。
(1)對于急性冠脈綜合征的患者:
①非ST段抬高性急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始(合用阿司匹林75mg-325mg/日),然后以75mg每日1次連續服藥。由于服用較高劑量的阿司匹林有較高的出血危險性,故推薦阿司匹林的每日維持劑量不應超過100mg。
②ST段抬高性急性心肌梗死:應以負荷量氯吡格雷開始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓劑。對于年齡超過75歲的患者,不使用氯吡格雷負荷劑量。在癥狀出現后應盡早開始聯合治療,并至少用藥4周。
(2)近期心肌梗死患者(從幾天到小于35天),近期缺血性卒中患者(從7天到小于6個月)或確診外周動脈性疾病的患者:推薦劑量為每天75mg。
2、如果漏服:
(1)在常規服藥時間的12小時之內漏服:患者應立即補服一次標準劑量,并按照常規服藥時間服用下一次劑量。
(2)超過常規服藥時間12小時之后漏服:患者應在下次常規服藥時間服用標準劑量,無需劑量加倍。
3、兒童和未成年人:18歲以下患者的安全有效性尚未建立。
1、主要的不良反應為出血,表現為牙齦出血、小便發血、眼結膜出血等。
2、腹瀉、腹痛、消化不良、嘔吐、便秘、頭暈等。
一些副作用可能需要立即就醫。如果您遇到以下任何一種情況,請迅速提醒醫生:
(1)發燒,皮膚上出現紅色或紫色斑點,無法解釋的極端疲勞,皮膚或眼睛發黃的皮疹,呼吸困難,臉部,眼睛,嘴巴或喉嚨腫脹。
(2)藥物治療可能會導致白細胞和血小板減少。白細胞可以幫助您的身體抵抗感染。白細胞水平下降可能使您面臨更高的感染風險,例如咳嗽,感冒和流感,這可能會導致更嚴重的感染。避免擁擠的地方和病人。如果發燒,咳嗽或流感沒有消失,請通知醫生。
(3)當皮膚有傷口時,血小板有助于血液凝結。血小板水平降低可能使您比平時更容易流血。不要參加可能跌落或受傷的活動,例如接觸運動。如果遇到任何異常的瘀傷(大塊瘀傷或數個瘀傷)、流鼻血、尿液中的血液或需要很長時間才能停止的出血。如果這些副作用中的任何一種沒有消失或嚴重,或者您遇到其他副作用,請通知醫生。
1、對本品活性物質或本品任一成份過敏者。
2、嚴重的肝臟損害。
3、活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血。
4、哺乳期禁用。
1、出血及血液學異常:
(1)由于出血和血液學不良反應的危險性,在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀,就應立即考慮進行血細胞計數或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣,因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑或溶栓藥物治療的病人應慎用氯吡格雷。病人應密切隨訪,注意出血包括隱性出血的任何體征,特別是在治療的最初幾周或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重,不推薦氯吡格雷與華法林合用。
(2)在需要進行擇期手術的患者,如抗血小板治療并非必須,則應在術前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術前和服用任何新藥前,病人應告知醫生,他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間,患有出血性疾病(特別是胃腸、眼內疾病)的患者慎用。
(3)應告訴患者,當他們服用氯吡格雷(單用或與阿司匹林合用)時止血時間可能比往常長,同時病人應向醫生報告異常出血情況(部位和出血時間)。
(4)應避免中斷治療,如果必須停用氯吡格雷,需盡早恢復用藥。過早停用氯吡格雷可能導致心血管事件的風險增加。
2、血栓性血小板減少性紫癜(TTP):
應用氯吡格雷后極少出現血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時在短時間(<2周)用藥后出現。TTP可能威脅病人的生命。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經系統異常表現、腎功能損害或發熱。TTP是一種需要緊急治療的情況,包括進行血漿置換。
3、近期缺血性卒中:
由于缺乏數據,急性缺血性卒中發作后7天內不推薦使用氯吡格雷。
4、獲得性血友病:
在應用氯吡格雷后,曾有獲得性血友病病例的報告。在有明確的體外活化部分凝血活酶時間(aPTT)延長伴或不伴出血時,應考慮獲得性血友病。確診的獲得性血友病患者,應由專科醫生管理和治療,應停用氯吡格雷。
5、腎功能損害:
腎功能損害患者應用氯吡格雷的經驗有限,所以,這些患者應慎用氯吡格雷。
6、肝功能損害:
對于可能有出血傾向的中度肝臟疾病患者,由于對這類病人使用氯吡格雷的經驗有限,因此這類患者應慎用氯吡格雷。
1、口服抗凝劑:因能增加出血強度,不提倡氯吡格雷與華法林合用。
2、糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑:應謹慎聯用氯吡格雷和糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑。
3、乙酰水楊酸(阿司匹林):阿司匹林不改變氯吡格雷對由ADP誘導的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增強阿司匹林對膠原誘導的血小板聚集的抑制作用。然而,合用阿司匹林500mg,一天服用兩次,使用一天,并不顯著增加氯吡格雷引起的出血時間延長。氯吡格雷與阿司匹林之間可能存在藥效學相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應注意觀察。然而,已有氯吡格雷與阿司匹林聯用一年以上者。
4、肝素:在健康志愿者進行的研究顯示,氯吡格雷不改變肝素對凝血的作用,不必改變肝素的劑量。合用肝素不影響氯吡格雷對血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與肝素之間可能存在藥效學相互作用,使出血危險性增加。
5、溶栓藥物:在急性心肌梗死的病人中,對氯吡格雷與纖維蛋白特異性或非特異性的溶栓劑和肝素聯合用藥的安全性進行了評價。臨床出血的發生率與溶栓劑、肝素和阿司匹林聯合用藥者相似。
6、非甾體抗炎藥(NSAIDs):氯吡格雷與非甾體抗炎藥合用可能會使胃腸道隱性出血增加。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應小心。
7、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)和5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs):因為影響血小板激活,因此,SSRIs和SNRIs與氯吡格雷合用可能增加出血風險。
8、質子泵抑制劑(PPI):
不推薦奧美拉唑、艾司奧美拉唑來預防氯吡格雷引起的的胃腸道不良反應,建議選用與氯吡格雷相互作用較小的泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。
奧美拉唑80mg每日一次,與氯吡格雷同服或間隔12小時服用,均使氯吡格雷不能很好地氧化、水解成有藥理活性的物質,活性代謝物的血藥濃度下降45%(負荷劑量)和40%(維持劑量)。這種血藥濃度下降可導致血小板聚集抑制率分別降低39%(負荷劑量)和21%(維持劑量)。艾司奧美拉唑與氯吡格雷可能會產生類似的相互作用。