13498-08-3 / 過氯酸鐿的藥理活性研究

背景及概述^[1-2]

過氯酸鐿又叫高氯酸鐿，是一種稀土高氯酸化合物。過氯酸鐿對大鼠背根神經(jīng)元細(xì)胞毒性及膜上鉀通道具有較大影響。有文獻(xiàn)報道其可用于制備一種稀土有機(jī)轉(zhuǎn)光劑。

藥理活性研究^[1]

杜正清等人研究了過氯酸鐿(Yb(ClO₄)₃)誘導(dǎo)大鼠背根神經(jīng)(DRG)元凋亡、引起胞內(nèi)鈣離子濃度變化以及對膜上鉀離子通道的影響。急性分離大鼠DRG細(xì)胞,用不同濃度的Yb(ClO₄)₃處理DRG細(xì)胞24和96h,采用流式細(xì)胞儀和激光共聚焦法,檢測細(xì)胞的凋亡和細(xì)胞內(nèi)鈣離子熒光強(qiáng)度的變化。利用全細(xì)胞膜片鉗法,記錄Yb(ClO₄)₃對細(xì)胞膜上不同鉀通道電流的影響.結(jié)果表明,10,100,1000μmol/LYb(ClO₄)₃處理DRG神經(jīng)元24h,細(xì)胞基本不表現(xiàn)凋亡;處理96h,細(xì)胞出現(xiàn)明顯的凋亡(P<0.05～0.01),尤其是1000μmol/LYb(ClO₄)₃,凋亡率達(dá)到了(55.23±3.76)%(P<0.01)。經(jīng)Yb(ClO₄)₃孵育的DRG神經(jīng)元胞內(nèi)的Ca²⁺的熒光強(qiáng)度顯著增大;Yb(ClO₄)₃抑制背根神經(jīng)節(jié)纖維和神經(jīng)元突起的生長。Yb(ClO₄)₃抑制DRG神經(jīng)元膜上的鉀電流,胞內(nèi)和胞外的Yb(ClO₄)₃作用鉀通道的部位不同。細(xì)胞外液中的Yb(ClO₄)₃不同程度地阻斷了瞬間外向鉀電流IA,對延遲整流鉀電流幾乎沒影響;往電極內(nèi)液中加入同樣濃度的Yb(ClO₄)₃對IA影響很小,卻特異性地阻斷了延遲整流鉀電流IK。10μmol/LYb(ClO₄)₃使IA的激活和失活過程都顯著右移,延長了瞬間外向鉀電流達(dá)到峰值的時間和快速失活時間常數(shù),增加神經(jīng)元的興奮性。

應(yīng)用^[2]

CN201710328673.3提供了一種稀土有機(jī)轉(zhuǎn)光劑及其制備方法。本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：一種稀土有機(jī)轉(zhuǎn)光劑其特征在于，其組成的通式為MaNbPcQd。所述轉(zhuǎn)光劑的通式中，M為銪（Eu³⁺）的化合物或螯合物，N為含鑭（La³⁺）/鐿（Yb³⁺）/釔（Y³⁺）的化合物，P為有機(jī)配體，Q為無機(jī)載體，所述無機(jī)載體的粒徑為0.01~100μm，不溶于水及其它有機(jī)溶劑，不吸收200-400nm波段的紫外光。a：b：c：d表示物質(zhì)M、N、P、Q的質(zhì)量比。所述的銪的化合物或螯合物可以選擇氧化銪、硝酸銪、氯化銪、高氯酸銪，硫酸銪，苯酰基三氟丙酮銪。含鑭的化合物可以選擇氧化鑭、硝酸鑭、氯化鑭、高氯酸鑭；含鐿的化合物可以選擇氧化鐿、硝酸鐿、氯化鐿、過氯酸鐿；含釔的化合物可以選擇氧化釔、硝酸釔、氯化釔、高氯酸釔。

參考文獻(xiàn)

[1]杜正清,李卓玉,楊頻,武文杰.高氯酸鐿對大鼠背根神經(jīng)元細(xì)胞毒性及膜上鉀通道的影響[J].中國科學(xué):化學(xué),2010,40(10):1536-1544.

[2][中國發(fā)明]CN201710328673.3一種稀土有機(jī)轉(zhuǎn)光劑及其制備方法