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阿托伐他汀，臨床上用于各種高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，同時又可用于冠心病和腦卒中的防治。還可用于心肌梗死后不穩定性心絞痛及血管重建術后。特別是用于治療原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥，其臨床效果明顯。
阿托伐他汀得到醫生和患者的認可。作為一線用藥，使用率一直很高。因此，了解和關注有關阿托伐他汀的一些用藥注意事項，對合理安全用藥，意義重大。
與阿托伐他汀單獨用藥比較，阿托伐他汀80mg與克拉霉素（500mg，每日二次）聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應用克拉霉素的患者，應避免阿托伐他汀用量>20mg。
與阿托伐他汀單獨用藥比較，阿托伐他汀與數個HIV蛋白酶抑制劑組合聯合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑（特拉匹韋）聯合用藥時，阿托伐他汀AUC顯著增加。因此，對于使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者，應避免聯合應用阿托伐他汀。對于使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋治療的患者，應謹慎使用阿托伐他汀，并應使用最低必要劑量。
對于使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋+利托那韋治療的患者，阿托伐他汀的使用劑量不應超過20 mg，并在使用時應謹慎。對于服用HIV蛋白酶抑制劑（奈非那韋）或丙肝蛋白酶抑制劑（波西普韋）的患者，阿托伐他汀的使用劑量不應超過40 mg，并建議進行密切的臨床監測。
阿托伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加。因此應用伊曲康唑的患者，避免阿托伐他汀用量>20 mg。
葡萄柚汁包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分，能增加阿托伐他汀的血漿濃度，尤其當攝入大量柚子汁時（每天飲用超過1.2升）。 因此建議服用阿托伐他汀時，不要食用葡萄柚。
與環孢素合用，能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較，阿托伐他汀10mg 與環孢霉素5.2 mg/kg/日，聯合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。因此，應避免阿托伐他汀與環孢菌素聯合應用。
阿托伐他汀與吉非羅齊進行聯合應用時，造成肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高。因此阿托伐他汀與吉非羅齊應避免聯合應用。
已知阿托伐他汀與其他貝特類藥物（非諾貝特、利貝特）聯合應用會造成肌病的發生風險增高。因此建議避免兩者合用。
當阿托伐他汀與煙酸進行聯合應用時，對骨骼肌造成影響的風險可能增高。因此建議，應考慮減低阿托伐他汀的服用劑量。
阿托伐他汀與利福平和其CYP3A4 誘導劑（如依法韋侖）聯合應用，能使阿托伐他汀血漿濃度產生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機制，在利福平給藥后，延遲給予阿托伐他汀與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關。因此建議阿托伐他汀與利福平同時給藥。
當多劑量阿托伐他汀與地高辛合用時，地高辛的穩態血漿濃度增加約 20%。因此建議患者服用地高辛時應監測地高辛水平。
阿托伐他汀與口服避孕藥合用時，分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積 AUC 約 30%和 20%。因此，當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到 AUC 的增加。
當患者接受華法林長期治療時，阿托伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。 因此不需調整阿托伐他汀的劑量。
已有關于阿托伐他汀與秋水仙堿聯合應用時肌病（包括橫紋肌溶解）發生的報道。因此，建議避免二者合用。
阿托伐他汀制劑阿托伐他汀鈣，有片劑和膠囊劑。另外還有復方制劑：氨氯地平阿托伐他汀鈣片，每片氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg，5mg/20mg，5mg/40mg。不管是服用阿托伐他汀鈣或復方阿托伐他汀鈣，均需注意上述情況，以確保用藥安全。阿托伐他汀鈣及其復方制劑是處方藥，使用時應遵醫囑或咨詢藥師并仔細閱讀藥品使用說明書。