133040-01-4/依普羅沙坦的副作用

依普羅沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（即血管緊張素受體阻斷劑，英文簡稱ARB），可單獨使用或配合其他藥劑使用，用于治療高血壓。通過阻斷血管緊張素1型受體（AT1），依普羅沙坦抑制腎素-血管緊張素系統，防止因血管緊張素II循環誘發血管收縮與體積膨脹，因此依普羅沙坦具有一定的抗高血壓活性。依普羅沙坦(商品名：Teveten）于1997年在美國批準上市，有400與600 mg規格的片劑。依普羅沙坦成人標準劑量為每日400至800 mg，分一次或兩次給藥，長期服用。依普羅沙坦還可與氫氯噻嗪(Teveten HCT)形成固定配比的復方制劑。副作用包括頭痛、頭暈、疲勞、咳嗽和腸胃不適，但不常見。

肝毒性

在對照試驗中，依普羅沙坦有可能引起血清轉氨酶低幅度升高（<2%），但比例不高于安慰劑治療。酶水平升高是暫時性的，很少情況下需調整用藥劑量。目前還未發現臨床上明顯嚴重的肝損傷與依普羅沙坦治療相關的病例，但與其他ARB類似，它可能與有少數癥狀性肝毒性病例相關。開始治療后，潛伏期為2到16周不等，血清酶含量升高的主要癥狀是肝細胞受損，同時伴隨著急性肝炎類似臨床綜合征。治療過程中，部分患者出現長期復發性膽汁淤積，但并無證據表明血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)治療與膽管消失綜合征或慢性肝損傷有關。免疫超敏臨床癥狀（皮疹、發熱和嗜酸性粒細胞增多癥）并不常見，自身抗體形成比例也很低。

損傷機制

依普羅沙坦導致血清轉氨酶輕微升高的原因還有待查明。依普羅沙坦由肝臟代謝成葡糖苷酸，通過尿液排出體外。依普羅沙坦似乎不經細胞色素P450系統代謝，藥物相互作用低。

用藥結果和藥物管理

接受血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)治療后出現的急性肝損傷具有自限性，且并未導致急性肝功能衰竭或慢性肝損傷。盡管皮質類固醇曾用于治療由血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑引起的嚴重膽汁淤積病例，但藥效未顯現，因此，最好避免使用該藥物。盡管其他ARB與肝損傷的交叉敏感度還未查明，但因依普羅沙坦誘發肝損傷的患者應避免使用其他ARB。

副作用

本品主要不良反應有頭暈，關節疼痛，鼻塞，胃腸脹氣，血中三酰甘油濃度升高。
依普羅沙坦禁忌癥
嚴重肝功能障礙以及孕婦、哺乳期婦女禁用。