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利福平(Rifampicin)為一種廣效性抗生素,可治療包含結核病、痳瘋病,以及軍團病等疾病。利福平通常與其他抗生素合用,除了用于預防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥,建議監測血球數量及肝臟酵素功能。本品為紅色或暗紅色的結晶狀粉末,不溶于水,可透過口服及靜脈注射給藥。
利福平于1957年首次合成,并于1971年上市。本品列名于世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一。利福平屬于學名藥,在發展中國家一個月療程所需藥物的批發價約為3.90美金。在美國境內,同樣的劑量則需120 美金。
利福平的作用機制是抑制病原體DNA的RNA多聚酶,抑制病原體RNA合成的起始階段,抑制細菌RNA的合成從而阻止細菌DNA和蛋白的合成。
1.消化道反應最為多見,口服本品后可出現厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應,發生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應,發生率約1%。在療程最初數周內,少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高,在療程中可自行恢復,老年人、酗酒者、營養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發生。
3.變態反應大劑量間歇療法后偶可出現"流感樣癥候群",表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶可發生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產生機制屬過敏反應。
4.其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。