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心臟無時無刻不在收縮、泵血，是一個高耗能、耗氧的器官，心臟所需的能量大部分來自于脂肪酸的氧化，少部分來自葡萄糖、乳酸等碳水化合物的氧化，二者共同維持著心肌細胞能量的供需平衡，能量代謝一旦出現微小的改變，心臟就會處于危險之中，各種心血管疾病的發生率明顯升高。鹽酸曲美他嗪主要通過抑制脂肪酸氧化過程中關鍵酶的活性，部分抑制脂肪酸氧化供能，增加葡萄糖氧化供能，使心肌細胞轉向更有效地利用氧供，達到減輕心絞痛的目的，具有改善心肌能量代謝過程、減少心肌細胞損傷、對血流動力學影響小等優點，主要適用于防治心絞痛，作為輔助治療或傳統治療藥物不能耐受時的替代治療，還適用于冠心病合并心力衰竭、冠心病合并糖尿病以及眩暈和耳鳴的輔助治療。
鹽酸曲美他嗪片（膠囊）推薦每日3次，每次1片，在三餐時服用，這是因為一方面鹽酸曲美他嗪常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化不良等胃腸道反應，餐時服用，以食物作為間隔，可有效預防或減輕胃腸道反應，另一方面餐時服用鹽酸曲美他嗪可促進吸收，有助于提高生物利用度。鹽酸曲美他嗪主要通過腎臟排泄，腎功能正常或輕度損害(肌酐清除率>60ml/min)的患者不需要調整用藥劑量，中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）的患者推薦劑量為每日2次，每次1片，嚴重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)的患者應禁用鹽酸曲美他嗪。鹽酸曲美他嗪緩釋片每日2次，每次1片，早晚餐時服用。中度腎功能損害（肌酐清除率30-60ml/min）患者推薦劑量為每日早餐時服用1片。
常見不良反應：頭暈、頭痛、嗜睡、惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、虛弱等。
罕見不良反應：潮紅、直立性低血壓、心悸、心動過速等。
可能與鹽酸曲美他嗪有關的不良反應：帕金森綜合征、運動障礙、步態不穩、不寧腿綜合征，通常在停藥后可逆。此外，還有便秘、外周水腫、粒細胞缺乏、血小板減少癥、血小板減少性紫癜、肝炎等。
鹽酸曲美他嗪不能作為心絞痛發作時的對癥治療藥物，也不適用于不穩定心絞痛或心肌梗死的初始治療，入院前或入院后的最初幾天不宜使用。
鹽酸曲美他嗪可使帕金森癥狀加重或誘發帕金森癥狀，如震顫、運動不能、肌張力亢進等，應進行檢查，尤其是老年患者。
臨床試驗結果顯示，與安慰劑相比，鹽酸曲美他嗪能減少每周心絞痛的發作次數，減少硝酸甘油用量，提高運動耐量，改善生活質量，但尚需大樣本量的長期臨床試驗證實鹽酸曲美他嗪與其他抗心絞痛藥在預防臨床重要心血管事件方面的療效是否相似。在安全性方面，雖然鹽酸曲美他嗪不良反應少見，但應警惕其可引起帕金森綜合征等運動功能障礙，目前只可作為防治心絞痛的二級用藥，用于對一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩定型心絞痛患者的對癥治療，推薦長期服用。