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地舍平是制備降壓藥物的主要成份，又叫利血平酯，去甲氧利血平，蛇根平定。
地舍平的合成路線如下：
將1000～2000ml吡啶攪拌下加入300～600g丙二酸，加熱，溫度升至80℃，冷卻下滴加400～450ml丙烯醛，溫度維持在80±5℃，50～100分鐘，冷至10℃，加入冷 凍的1000～1500ml20～40％硫酸溶液，控制溫度20℃以下，析出大量固體，過濾壓干，用水重結晶，所得固體加入250ml水，加熱溶解，冰冷2h后，析出固體，過濾得淡黃色固體，合并以上濾液，用二氯甲烷萃取，用無水硫酸鈉干燥萃取液，回收二氯甲烷，得紅色油狀物，用水重結晶得固體，真空干燥，得產物C5H6O2＝98.14，mp.73～75℃；
將步驟1產物300～400g與300～400g苯醌、1500～1800ml冰醋酸混合攪拌加熱溶解，放置，析出黃色固體，減壓過濾，濾渣用100～180ml冰醋酸洗滌后，再用乙醚洗至無醋酸味，真空干燥得產物C11H9O4＝205.2，mp：220～222℃；
將步驟2產物300～400g加入2.4L水，用冰浴冷卻，攪拌加入2.4L溶有130～160g 碳酸氫鈉的水溶液，加入300～400ml乙酸乙酯，全溶，開始加入溶有42g硼氫化鈉的水溶液1.2L，反應混合物攪拌15分鐘后，加入乙酸乙酯1200ml，用20％硫酸水溶液 酸化至酸性，開始有結晶析出，在0℃攪拌30分鐘，過濾，水洗，干燥得粗品為270g，母液中加入600ml乙酸乙酯，分層，上層有機相被分離，下層再用600ml乙酸乙酯萃取，合并有機層，用飽和氯化鈉水洗滌，無水硫酸鈉干燥，濃縮乙酸乙酯得油狀物用乙醚研洗得產物C11H10O4＝206.2，mp：180～182℃；
將步驟3產物250～320g及250～320ml醋酐，40～80g無水醋酸鈉，4200ml二氯甲烷混合攪拌下，加熱回流，攪拌1.5小時，冷卻，加入1400ml二氯甲烷及適量冰水分離有機相，有機相用冰冷的碳酸氫鈉洗一次，合并水相用二氯甲烷萃洗，合并二 氯甲烷，用飽和氯化鈉溶液洗兩次，用無水硫酸鈉干燥，濃縮至小體積至有結晶析出，過濾，60℃真空干燥，得到產物C11H10O3＝190.2，mp：103～105℃；
將步驟4產物180～220g加入5000ml異丙醇及450g異丙醇鋁攪拌，加熱使固體全溶，然后加熱至回流，之后開始緩緩蒸出丙酮，至丙酮不再產生后開始減壓蒸出異丙醇，濃縮為原體積的四分之一時，加入乙酸乙酯3000ml，溶解，冷卻至0℃，加入溶有3000g酒石酸鉀鈉及250g碳酸氫鈉的水溶液5000ml，該混合物攪拌后分為兩相，水相用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯用冰冷的碳酸氫鈉水溶液洗滌，用飽和氯化鈉水溶液洗滌一次，用無水硫酸鉀干燥，減壓蒸干后得黃色固體，用乙醚研洗得白色結晶，60℃真空干燥得產物C11H12O3＝192.2，mp：121.5～123℃；
將步驟5產物120～160g溶于200～250ml甲醇中，與含有124.8g溴的甲醇溶液反 應，反應物室溫放置45分鐘，用碳酸氫鈉固體中和生成的氫溴酸，反應液濃縮至200ml 左右，用水溶解其中的無機鹽，而生成地溴代物則成為油狀物析出，與水分離，用丙酮/乙醚(1∶1)，研洗得白色固體，60℃真空干燥得產物C11H11BrO3＝271.1，mp：121～123℃；
將步驟6產物120～160g溶于900～1200ml甲醇中，再加入350ml甲醇鈉溶液， 3g鈉溶于60ml甲醇中，在室溫放置2.5小時，反應混合物用冰乙酸酸化，然后濃縮 至干，加入840ml水，搖動，加入595ml二氯甲烷，分層，水層用二氯甲烷萃取兩次，合并二氯甲烷，用飽和的碳酸氫鈉及水各洗一次，無水硫酸鈉干燥，減壓干燥得淡黃色固體，乙醚研洗，過濾，60℃真空干燥，得白色固體C12H14O4＝222.2，mp：97～98℃；
將步驟7產物90～110g加入840ml及0.5mol/L硫酸溶液175ml，攪拌，加熱至 80℃，攪拌維持反應溫度在60～70℃，加入NBS.84g，反應混合物在80℃反應0.5 小時，用淀粉碘化鉀試驗不溶物呈陰性，至反應終點，用2100ml二氯甲烷萃取四次，萃取液用硫酸鈉干燥后，減壓蒸干得黃色油狀物C12H15BrO5＝319.1；
將步驟8產物150～200g用熱乙醇371ml溶解，再冷卻至室溫。將70g鉻酐溶于42ml水及420ml醋酸中，加入燒瓶中，溶液開始升溫，2分鐘后開始析出結晶，反應持續10小時，過濾得結晶，用醋酸和乙醚洗滌后用丙酮萃取，濃縮丙酮，得產物 C13H13BrO5＝317.1，mp.：164～166℃；
將步驟9產物80～100g溶于900ml冰醋酸與醋酐1∶1的混合液中，在15～20℃ 的溫度范圍內于1小時內加入25g鋅粉，加完后在18～20℃之間反應30分鐘，過濾掉未反應的鋅粉，用100ml冰醋酸-醋酐1∶1的混合液洗滌，在反應混合物中加入100ml吡啶，在50～60℃保溫放置4小時，然后減壓蒸干溶劑，加入750ml水，用 碳酸氫鈉PH值8～9，用乙醚洗滌以去除非酸性物質，再將水相溶液用鹽酸酸化，PH值3～4，加入氯化鈉使飽和，再用乙醚萃取10小時蒸干乙醚得產物C14H18O6＝289.3， mp.：212～216℃；
將步驟10產物50～80g加入到重氮甲烷乙醚溶液，至無氣泡產生時，再加入重氮 甲烷乙醚溶液至溶液呈微黃色時，并無氣泡產生時為止，濃縮乙醚溶液，過濾得黃色固體用冷乙醇洗滌得白色固體C15H20O6＝296.3，mp.：135～1366℃；
將步驟11產物50～80g溶于1500ml丙酮中，攪拌下加入硫酸鎂40g，水300ml， 冰鹽浴冷卻至-5℃，分次加入高錳酸鉀粉末22g，保持反應溫度在-5℃，約半小時加完，然后加入水，使溶液呈懸浮液，離心，用二氯甲烷洗滌沉淀，用氯化鈉飽和水溶液，再用二氯甲烷萃取，最后合并上述二氯甲烷液，無水硫酸鈉干燥，減壓蒸干，用少量乙醇研洗，過濾得白色固體，乙醇放置仍能析出固體，合并產物C15H22O8＝330.3， mp.：167～170℃；
將步驟12產物30～60g加入含有11.5g高碘酸的6300ml水溶液中，氮氣保護下 室溫放置20分鐘，用2500ml乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯，用飽和食鹽水洗三次，用大量的無水硫酸鈉干燥，減壓蒸干，得到淺色油狀物，加入乙醚溶液2500ml，反應持續3分鐘，沒有氣泡產生，反復加入重氮甲烷乙醚溶液至無氣體發生時為止，然后減壓蒸干，溫度不超過30℃，得到24.15g甲酯化合物，為亮黃色油狀物，加入200ml 四氫呋喃，同時加入21.6g色胺，四氫呋喃溶液300ml，反應混合物室溫放置5分鐘，50℃以下減壓蒸干，得黃色油狀物，溶于1250ml甲醇中，用12.5g固體硼氫化鈉還原，反應在10分鐘內完成，減壓濃縮至250ml，滴加冰醋酸破壞未反應的硼氫化鈉，再用2M鹽酸酸化至PH4，用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯，用無水硫酸鈉干燥，減 壓蒸干，得到產物61.5g，然后加入7750ml吡啶及400ml醋酐，放置約14小時，減 壓蒸干后，再加入1000ml乙酸乙酯，得到的乙酸乙酯溶液用碳酸氫鈉溶液洗滌，再用2M鹽酸及飽和的食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，用乙醚研洗，得產物C22H30N2O6＝442.5，mp.：216～218℃；
將步驟13產物10～30g懸浮于0.438g甲醇鈉的甲醇溶液中，氮氣保護下回流3 小時，回流結束后用醋酸中和甲醇鈉，0～5℃放置析出結晶，得到產物 C22H28N2O5＝400.5，mp.：220.5～222℃；
將步驟14產物10～18g溶于120ml吡啶中與溶入12g 3，4，5-三甲氧基苯甲酰氯 的吡啶溶液反應12小時，然后于45℃反應8小時，加入冰冷的濃鹽酸，氯仿萃取，用碳酸鈉溶液、碳酸氫鈉溶液及氯化鈉溶液分別洗滌，呈中性，干燥，減壓蒸出氯仿，釜殘用丙酮重結晶，得產物C32H38N2O9＝594.7，mp.：219～221℃；
將步驟15產物10～20g溶于150ml三氯氧磷中，氮氣保護下回流2小時，減壓蒸出三氯氧磷，得黃色固體，加入70％的過氯酸40ml脫水，反應后投入4000ml的冰水，過濾得到的產物用丙酮、四氫呋喃及水各200ml加熱，加入過氯酸50ml及25g 鋅粉還原，過濾，濃縮母液，所得固體物、溶入100ml丙酮，滴入適量濃氨水，混勻，5分鐘后投入400ml冰水得結晶，過濾，得產物C32H38N2O8＝578.7，mp.：201～203 ℃；
羅德全采用高效液相法中的外標法，測定復方地舍平片有效成分的含量。方法用乙腈以水為流動相，超聲提取，波長267nm,檢測甲氯噻嗪的含量。用甲醇以水為流動相，超聲提取，波長217nm,檢測去甲氧利血平的含量。結果甲氯噻嗪項在0.0525~0.2625μg范圍內，線性關系良好。去甲氧利血平在0.0606~0.3030μg范圍內，線性關系良好(r=1.00000)，平均回收率99.43%，RSD1.3%(<2.0%)。結論：該方法處理方便、省時、計算簡單，結果準確，檢驗成本低。
[1] CN200710055590.8 一種地舍平的合成工藝
[2]羅德全.復方地舍平片有效成分含量的測定[J].中國藥物經濟學,2014,9(05):217-218.