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洛莫司汀為細胞周期非特異性藥，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。本品進入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關。
胃腸道可迅速、廣泛地吸收洛莫司汀，一些吸收在局部給藥后發(fā)生。洛莫司汀和它的活性代謝物在體內廣泛分布。當洛莫司汀在腦脊液中檢測不到時，可檢測到大量的活性代謝產物。洛莫司汀在肝臟被廣泛地代謝為有活性或無活性的代謝物，然后主要在尿中排泄。洛莫司汀在人體內的半衰期非常短暫(約15 min)，但是由于它的活性代謝物消除緩慢，因而其生物活性顯著延長。
本品進入體內后，從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分．一部分為氯乙胺，將氯解離后發(fā)揮烷化作用，使DNA斷裂．抑制核酸及蛋白質合成；另一部分為氨甲酰基．部分可轉化為異氟酸酯，或轉化為氨甲酸，發(fā)揮氨甲酰化作用，此作用主要與骨髓抑制有關，另外氨甲酰化作jt]'--f破壞某蝗酶蛋白而起抗腫瘤作用。洛莫司汀為細胞周期非特異性藥物．處于Gl—S期邊界或s早期的細胞對之最敏感．對G2期抑制作用強于卡遺司汀。
作用與卡莫司汀相似，作用于細胞的G，期、G。／S轉換期及M期．并對G：期有延緩作用，為細胞周期非特異性藥物。與一般烷化劑無交叉耐藥性：適用于多發(fā)性骨髓瘤、中樞神經系統(tǒng)白血病、淋巴瘤、腦膠質瘤、壞死性肉芽腫等。
洛莫司汀可用于輔助治療犬和貓的CNS瘤、淋巴肉瘤和肥大細胞瘤。
當洛莫司汀的利大于弊時，在下列情況下可以使用：貧血，骨髓抑制，肺功能損傷，流行性感染，腎功能受損，對洛莫司汀過敏者，或者曾經接受過化學治療或放射性治療的病人。
洛莫司汀對實驗動物有致畸作用。當對母體的獲益大于對胎兒的危害時，僅用于妊娠期。洛莫司汀可抑制性腺功能。FDA將此藥列為人妊娠期D類用藥。在母體乳汁中可檢測到洛莫司汀和其代謝物。當母犬給予洛莫司汀后，幼犬應使用乳汁替代品。
潛在的不良反應包括胃腸道反應(厭食癥、嘔吐和腹瀉)，胃炎，禿發(fā)癥，角膜上皮脫落或稀少，腎毒性，肝毒性，肺水腫或纖維變性。最嚴重的可導致骨髓抑制(貧血、血小板減少癥和白細胞減少癥)；犬的血細胞計數(shù)低峰期通常出現(xiàn)在治療后的1～5周，其中以第一周最為常見。在犬，洛莫司汀可引起延遲的、蓄積劑量相關的、慢性的、不可逆的肝毒性。也有一些無根據(jù)的報道稱腺苷蛋氨酸可以治療洛莫司汀引起的肝毒性。在洛莫司汀和卡莫司汀之間可發(fā)生交叉耐藥性。
沒有特定的信息說明。因為此藥的潛在毒性，在可能的情況下，過大劑量可使用胃排空支持治療。更多的信息，請咨詢動物毒物中心。
對洛莫司汀的主要關注是它與其他骨髓抑制劑同時使用的情況，包括其他的抗腫瘤藥和骨髓抑制藥(如氯霉素、氟胞嘧啶、兩性霉素B或秋水仙素)。骨髓抑制可能是累加性的。與其他免疫抑制藥物(如硫唑嘌呤、環(huán)磷酰胺)、皮質激素共同使用可增加感染的危險性。在應用洛莫司汀治療過程中，應慎用活病毒疫苗。
①骨髓抑制：為延遲性、累積性。血小板減少出現(xiàn)較晚，于用藥后3～5周出現(xiàn)，4～6周表現(xiàn)明顯；白細胞降低可在暇藥后第1周及第4周先后出現(xiàn)2次，第6～8周才可恢復；也可出現(xiàn)紅細咆減少。
②胃腸道反應：口服1～6 h內即可發(fā)生嚴重的惡心嘔吐，預先鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕癥狀；少數(shù)患者可有胃腸道出血和川：功能受損、肝性腦病。
③生殖系統(tǒng)：抑制睪丸或卵巢功能，可引起閉經或精子缺乏。
④其他反應：肺毒性以及腎毒性。偶見小腦出血、全身性皮疹、脫發(fā)，可引起繼發(fā)性腫瘤。
在有化療經驗的腫瘤內科醫(yī)師指導下用藥。服藥期間應避免飲酒。建議白天服藥．因較為安全。空腹服藥可減輕惡心、嘔吐。
[1]（美）勃拉姆（Donald C.Plumb）主編,Plumb's 獸藥手冊,中國農業(yè)大學出版社,2009.07,第646頁
[2]黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學技術出版社,2015.01,第171頁
[3]胡昌勤，馬雙成主編,化學藥品對照品圖譜集 總譜,中國醫(yī)藥科技出版社,2015.04,第1449頁
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