129722-12-9 / 阿立哌唑副作用

阿立哌唑是由日本OtsukaPharmaceutical公司開(kāi)發(fā)的新型非典型抗精神病藥，于2002年11月在美國(guó)上市，它是一種二氫喹啉酮類(lèi)抗精神病藥，在化學(xué)結(jié)構(gòu)式和藥理作用機(jī)制上，均不同于其他抗精神病藥，是繼第1代抗精神病藥(FGA)、第2代抗精神病藥(SGA)之后，對(duì)精神障礙治療的藥理作用機(jī)制具有革新性的新一代藥，又稱之為“第3代抗精神病藥(TGA) ”。

阿立哌唑是多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑，當(dāng)多巴胺能傳導(dǎo)低下時(shí)，增加其神經(jīng)傳遞而改善其隱性認(rèn)知和抑郁癥狀；而當(dāng)多巴胺能傳導(dǎo)亢進(jìn)時(shí)，降低其神經(jīng)傳遞，能夠改善其陽(yáng)性癥狀。副作用相對(duì)輕微，在臨床上應(yīng)用較廣。

阿立哌唑主要副作用如下：

全身：常見(jiàn)-流感綜合征、周?chē)运[、胸痛、頸痛、頸強(qiáng)直；少見(jiàn)-骨盆痛、自殺傾向、面部浮腫、不適、光敏感、臂強(qiáng)直、頜痛、寒戰(zhàn)、氣脹、頜緊閉、腹部增大、胸部緊迫感；罕見(jiàn)-咽喉痛、背緊、頭沉重、念珠菌病、咽喉發(fā)緊、腿強(qiáng)直、頸緊、美尼爾氏綜合征、中暑。

心血管系統(tǒng)：常見(jiàn)-高血壓、心動(dòng)過(guò)速、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩；少見(jiàn)-心悸、出血、心肌梗塞、QT間期延長(zhǎng)、心臟停搏、心房顫動(dòng)、心力衰竭、**傳導(dǎo)阻滯、心肌缺血、靜脈炎、深靜脈血栓、心絞痛、期外收縮；罕見(jiàn)-血管迷走神經(jīng)反應(yīng)、心臟擴(kuò)大癥、心房撲動(dòng)、血栓性靜脈炎。

消化系統(tǒng)：常見(jiàn)-厭食、惡心和嘔吐；少見(jiàn)-食欲增加、腸胃炎、吞咽困難、胃腸脹氣、胃炎、齲齒、牙齦炎、痔瘡、胃食管返流、胃腸道出血、牙周膿腫、舌浮腫、大便失禁、大腸炎、直腸出血、口腔炎、口腔潰瘍、膽囊炎、糞便嵌塞、口腔念珠菌病、膽石癥、噯氣、腸梗阻、消化性潰瘍；罕見(jiàn)-食管炎、牙齦出血，舌炎、嘔血、黑便、十二指腸潰瘍、唇炎、肝炎、肝大、胰腺炎、腸穿孔。

內(nèi)分泌系統(tǒng)：少見(jiàn)-甲狀腺功能低下；罕見(jiàn)-甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進(jìn)。

血液/淋巴系統(tǒng)：常見(jiàn)-瘀斑、貧血；少見(jiàn)-低色素性貧血、白細(xì)胞減少癥，白細(xì)胞增多、淋巴結(jié)病、血小板減少；罕見(jiàn)-嗜酸性細(xì)胞增多、血小板增多、巨幼細(xì)胞性貧血。

代謝和營(yíng)養(yǎng)性障礙：常見(jiàn)-體重減輕、肌酸磷酸激酶增多；少見(jiàn)-脫水、水腫、高膽固醇血癥、高血糖、低血鉀、尿糖增高、谷丙轉(zhuǎn)氨酶增加、高血脂、低血糖、口渴、尿素氮增加、低血鈉、谷草轉(zhuǎn)氨酶增加、堿性磷酸酶增加、缺鐵性貧血、肌酐增加、膽紅素血癥、乳酸脫氫酶增加、肥胖；罕見(jiàn)-高血鉀、痛風(fēng)、高血鈉、紫紺、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)。

肌肉骨骼系統(tǒng)：常見(jiàn)-肌肉痛性痙攣；少見(jiàn)-關(guān)節(jié)痛、骨痛、肌無(wú)力、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌肉無(wú)力、痙攣、滑囊炎；罕見(jiàn)-橫紋肌溶解、肌腱炎、腱鞘炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肌病。

神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)-抑郁、神經(jīng)過(guò)敏、唾液分泌增多、敵意、自殺念頭、躁狂反應(yīng)、異常步態(tài)、混亂、齒輪樣強(qiáng)直；少見(jiàn)-肌張力障礙、痙攣、注意力受損、感覺(jué)異常、血管舒張、感覺(jué)遲鈍、四肢震顫、陽(yáng)痿、運(yùn)動(dòng)遲緩、性欲降低、驚恐發(fā)作、淡漠、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡、眩暈、發(fā)音困難、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、記憶損害、昏迷、性欲增強(qiáng)、健忘、腦血管意外、活動(dòng)過(guò)度、人格解體、運(yùn)動(dòng)功能減退、靜坐不能、肌陣攣、煩躁不安、神經(jīng)病變、反射增強(qiáng)、思維緩慢、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、感覺(jué)過(guò)敏、張力減退、動(dòng)眼危象；罕見(jiàn)-譫妄、欣快、頰舌綜合征、運(yùn)動(dòng)不能、情感遲鈍、意識(shí)降低、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、腦缺血、反射減弱、強(qiáng)迫性思維、顱內(nèi)出血。

呼吸系統(tǒng)：常見(jiàn)-呼吸困難、肺炎；少見(jiàn)-哮喘、鼻出血、呃逆（打嗝）、喉炎、罕見(jiàn)-咯血、吸入性肺炎、痰多、鼻腔干燥、肺水腫、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停。

皮膚及附件：常見(jiàn)-皮膚干燥、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍；少見(jiàn)-痤瘡、水泡大皰疹、濕疹、脫發(fā)、牛皮癬、脂溢性皮炎；罕見(jiàn)-斑丘疹、脫落性皮炎、風(fēng)疹。

特殊感覺(jué)系統(tǒng)：常見(jiàn)-結(jié)膜炎、耳痛；少見(jiàn)-眼干、眼痛、耳鳴、中耳炎、白內(nèi)障、味覺(jué)改變、瞼炎；罕見(jiàn)-流淚增加、頻繁眨眼、外耳炎、弱視、耳聾、復(fù)視、眼出血、畏光。

泌尿生殖系統(tǒng)：常見(jiàn)-尿流中斷；少見(jiàn)-膀胱炎、尿頻、白帶增多、尿潴留、血尿、排尿困難、停經(jīng)、異常射精、陰道出血、念珠菌性陰道炎、腎臟衰竭、子宮出血、月經(jīng)過(guò)多、蛋白尿、腎結(jié)石、夜尿過(guò)多、多尿、尿急；罕見(jiàn)-乳房疼痛、宮頸炎、女性泌乳、性高潮缺乏、尿道灼熱，糖尿、男子女性型乳房、尿結(jié)石、陰莖異常勃起。

戒斷反應(yīng)
患者，女性,34 歲,農(nóng)民,體格及實(shí)驗(yàn)室檢查未見(jiàn)明顯異常,診斷為偏執(zhí)型精神分裂癥。入院后給予阿立哌唑10mg/d,第3天起增至20mg/d,病情無(wú)明顯改變。于入院第20天加至30mg/d后一直持續(xù)此劑量治療,因病情好轉(zhuǎn)不明顯,考慮換用其他藥物治療,于入院后第59天減阿立哌唑至10mg/d,次日下午5時(shí)患者突然出現(xiàn)意識(shí)模糊,定向力差,尋衣摸床,煩躁不安,言語(yǔ)雜亂,經(jīng)停藥及對(duì)癥治療3天后患者意識(shí)轉(zhuǎn)清。

另一患者，男性,35歲, 體格及實(shí)驗(yàn)室檢查未見(jiàn)明顯異常,診斷為偏執(zhí)型精神分裂癥。入院后給予阿立哌唑10mg/d治療,1周后增至15mg/d,癥狀改善,停阿立哌唑改為氯氮平25mg/d,3天后患者出現(xiàn)意識(shí)不清,定向力差,走路不穩(wěn),言語(yǔ)模糊不清,行為動(dòng)作亂, 尋衣摸床等癥狀。經(jīng)停藥及對(duì)癥治療2天后,患者意識(shí)恢復(fù)正常。