127294-70-6 / 最新一代喹諾酮類抗生素-巴洛沙星

最新一代的喹諾酮類抗生素

巴洛沙星（balofloxacin）為最新一代喹諾酮類抗生素，1988年日本中外制藥公司研制開發(fā)，2002年由韓國(guó)公司在韓首先上市，為左氧氟沙星的升級(jí)換代產(chǎn)品。主要以原形的方式經(jīng)腎臟排泄，對(duì)泌尿系統(tǒng)感染有強(qiáng)有效的抗感染作用！

作用機(jī)理

巴洛沙星通過阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用，使細(xì)菌DNA無法形成超螺旋，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無法分裂增殖。

巴洛沙星以細(xì)菌的DNA為作用粑作為靶點(diǎn)通過阻礙細(xì)菌DNA拓?fù)洚悩?gòu)體酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用而其他常見的喹諾類是只阻礙細(xì)菌DNA拓?fù)洚悩?gòu)體Ⅳ,因而巴洛沙星的耐藥率低,與其他抗菌藥物交叉耐藥。

巴洛沙星覆蓋的抗菌譜較現(xiàn)有唑諾酮類抗生素更寬,對(duì)G+菌、G菌、難治性厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。同時(shí),巴洛沙星體外抗菌活性是環(huán)丙沙星和氧氟沙星的2-24倍,其半衰期更長(zhǎng)達(dá)8小時(shí),與左氧氟沙星半衰期6小時(shí),環(huán)丙沙星半衰期4小時(shí)對(duì)比,作用力強(qiáng),作用時(shí)間長(zhǎng),因此服藥量小，更安全！

安全性高，副作用小

巴洛沙星除在藥效方面優(yōu)于現(xiàn)有的喳諾酮類產(chǎn)品外,比現(xiàn)有產(chǎn)品更為安全。巴洛沙星在其母核的8位引入了一甲氧基,使其不僅增加了對(duì)G+菌的抗菌活性,而目避免或減少光過或光毒性及細(xì)胞毒性。由于本品腦脊液中的轉(zhuǎn)移率較低,因而也降低了對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

臨床療效

注意事項(xiàng)：

①對(duì)本品或?qū)︵Z酮類藥物有過敏史者禁用。

②孕婦及哺乳期婦女禁用。

③凡18歲以下未成年患者避免使用本類藥物。

④既往有因喹諾酮類藥物引起肌踺炎、肌腱斷裂史患者禁用。