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125-10-0 / 醋酸潑尼松的作用和用法用量

藥理作用【1】

醋酸潑尼松為中效糖皮貢激素類制劑.血漿半衰期1小時。抗炎、抗過敏、抗毒及影響糖代謝的作用比可的松強3~4倍。而水、鈉潴留及排鉀作用則較小,不良反應也較小。本品價格低廉,長期使用應首選本品。

用途【2】

醋酸潑尼松是腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。作用機制為:

抗炎作用:醋酸潑尼松可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。

免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸粒細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結締組織病,系統性紅斑狼瘡,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質激素類藥物的病癥等。

藥代動力學

醋酸潑尼松口服后由胃腸道迅速吸收,1~2小時作用達高峰,約可持續一天半。血漿半衰期約3.5小時,血漿蛋白結合率高。經肝臟代謝,主要自尿排泄,其中藥物原形約占20%。

體內過程

醋酸潑尼松須在肝內將1 I位酮基還原為11位羥基后顯藥理活性,生理半衰期為60分鐘。體內分布以肝中含量最高,其余依次為血漿、腦脊液、胸水、腹腔積液、腎。在血中本品大部分與血漿蛋白結合,游離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。

用法用量

口服醋酸潑尼松一般每次5~10 mg(1~2片)。每日10—60 mg(2一12片)。必要時酌量增減_由醫生決定。對于系統性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40一60 mg,病情穩定后逐漸減量。對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給潑尼松每日20—40 mg,癥狀減輕后減量,每隔1~2日減少5 mg。防止器官移植排異反應,一般在術前1—2天開始每日口服100 mg,術后1周改為每日60 mg,以后逐漸減量。治療急性自血病、惡性腫瘤,每日口服60一80 mg,癥狀緩解后減量。

醋酸潑尼松的作用和用法用量

藥物相互作用【3】

1. 非甾體類消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作甩;

2. 與箍心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律失常發生;

3. 與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀;

4. 與免疫抑制藥合用,可增加感染危險性。

不良反應

醋酸潑尼松較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對下丘腦垂體一腎上腺軸抑制作用較強。并發感染為主要的不良反應。對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史者禁用。高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗死、內臟手術、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情況下權衡利弊,注意病情惡化的可能。長期應用可致庫欣綜合征、抑制生長發育、抵抗力降低、骨質疏松、水鈉潴溜、高血壓、誘發或加重消化性潰瘍、糖耐量減退或糖尿病加重及精神癥狀等。

專家提示【4】

急性細菌性感染時也應與抗菌藥物并用;禁用于骨質疏松癥和疫苗接種期,外傷病豬盡量不用,以免影響傷口的愈合。

注意事項【5】

1. 孕婦應慎用;

2. 嚴重肝功能不良者不宜使用;

3. 長期使用者,應同時給予促皮質素、鉀鹽、高蛋白飲食;

4. 停藥時應逐漸減量,不宜驟停;

5. 使用本品可能引起帶狀皰疹病毒感染全身泛發,因此要謹慎使用。

參考文獻

[1]師海波,王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫學科學出版社,2013.01,第918頁

[2]茅偉安主編;張健,吳建華,劉繼勇等副主編;茅婧怡,王莉,張立超等編著,皮膚病用藥速查手冊,金盾出版社,2014.04,第270頁

[3] 梁志清,葉淑敏,任野主編,實用婦產科藥物手冊,第四軍醫大學出版社,2008.06,第538頁

[4] 易本馳,張汀,李軍海著,養豬科學用藥指南,河南科學技術出版社,2009.01,第269頁

[5] 馬振友主編,最新皮膚科藥物手冊,世界圖書出版西安公司,2008.6,第131頁