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122-11-2 / 磺胺二甲氧嗪的作用與用途

背景及概述[1]

目前臨床廣泛應用的人工合成抗菌藥物。優點:抗菌范圍廣,穩定性好,不易變質、吸收后有的能通過血腦屏障滲入腦脊液。近年來,新型的長效、高級磺胺藥的合成,使磺胺藥具有新的價值?;前匪幍目咕鷻C理主要是抑菌作用,抑制細菌的生長繁殖。對大部分革蘭氏陽性菌,一部分革蘭氏陰性菌有效,對立克次體、霉形體、病毒等無效。利用磺胺藥應注意不良反應,主要有胃腸道反應、對腎功能損害有畸胎作用、交叉過敏性等。磺胺藥不宜與局部麻醉藥合用?;前匪幐鶕渥饔眯再|和半衰期長短可分為全身感染用磺胺、腸道用磺胺、外用磺胺。其中全身感染用磺胺又可分為短效磺胺(半衰期約為6小時),包括磺胺=甲嘧啶、磺胺=甲異嘧啶、磺胺異惡唑等;中效磺胺(半衰期約為12小時),包括磺胺嘧啶、磺胺甲基異惡唑、磺胺苯吡唑等;長效磺胺(半衰期超過24小時),包括磺胺甲氧吡嗪、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺對甲氧嘧啶,磺胺二甲氧嗪;磺胺甲氧噠嗪、磺胺鄰二甲氧嘧啶等。腸道用磺胺主要在腸道中起制菌作用,有磺胺咪、琥磺噻唑、酞磺噻唑、酞磺醋胺(息拉米)、柳氮磺胺吡啶等。外用磺胺主要有磺胺醋酰鈉、甲磺滅膿、磺胺嘧啶銀等。

作用與用途[2]

抗菌作用、臨床療效與SD相似。內服吸收迅速而排泄較慢,作用維持時間長,體內乙?;实?,不易引起泌尿道損害。本品除有廣譜抗菌作用外,尚有顯著的抗球蟲、抗弓形體作用。主要用于防治犢牛、雞、兔球蟲病,亦用于防治雞傳染性鼻炎、禽霍亂、卡氏住白細胞原蟲病、豬狗的弓形體病(常與乙胺嘧啶合用)及狗、貓的諾卡菌病,還可用于防治細菌性爛鰓病、豎鱗病、魚類弧菌病、鰻赤鰭病、鯉科魚類癤瘡病等。

用法與用量[2]

混飼:每1000公斤飼料,家禽1000~2000克;兔(防治球蟲病)按每公斤體重0.075克;混飲:每升水,禽250~1000毫克。

內服:一次量,每公斤體重,家禽0.1~0.2克,每日1次;家畜0.1克,每日1次;魚0.1~0.2克,每日1次,連喂3~6天。

制劑[2]

片劑:每片0.5克。

降解[3]

磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)為常見抗菌劑,因其具有明顯的抗感染、高效、性質穩定等特點,廣泛地應用于食用動物作為預防和治療用藥。然而,磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)很難被吸收,其中30%~90%以尿液或糞便的形式排出體外。目前在許多國家的城市污水、河水、地下水及土壤、河流湖泊沉積物等環境介質中都檢出了磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)。其進入環境后,會刺激病原菌產生抗藥性,并且會通過食物鏈進入人體,破壞人的造血系統,造成溶血性貧血癥,影響人類健康。已發現,磺胺二甲基嘧啶可能誘發嚙齒類動物甲狀腺增生或腫瘤。目前,關于磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)的處理方法有全細胞法、超濾法、Fenton氧化法、UV光催化法、O3氧化法和ClO2氧化法等。其中,全細胞法降解時用時長(>12小時),無針對性,幾乎不能去除磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)污染;超濾法降解時效率低(<10%);Fenton氧化法降解時會產生二次污染;UV光催化法降解時成本高且用時長(>1小時);O3氧化法降解時,磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)與O3的濃度比為1:8.5,并且O3需要在線生成,設備要求高;ClO2氧化法降解時,氧化劑與催化劑的用量大。解決上述技術問題所采用的技術方案是它由下述步驟組成:向待降解的磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)溶液中加入氯過氧化物酶,混合均勻,用0.1mol/L的磷酸緩沖溶液調節混合液的pH至2~4.5,然后加入質量分數為30%的H2O2水溶液,在室溫條件下攪拌5~20分鐘,所述的磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)與氯過氧化物酶、H2O2的摩爾比為1:2.67×10-6~6.25×10-5:5.2~17.2。

檢測[4]

磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)是應用廣泛的抗菌素,對畜禽疾病控制和治療起到重要作用。但由于磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)存在嚴重副作用,人體中長期存在磺胺藥物會導致許多細菌對磺胺藥物產生抗藥性,且有潛在的致癌性。我國農業部第235號文件規定其殘留限量為100µg/kg,目前主要用儀器分析方法分析,由于高效液相色譜等儀器分析方法樣本前處理及測定操作繁瑣和費用高,不利于現場檢測,推廣使用受到限制。有研究提供一種小巧輕便的磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)檢測試劑盒,其操作簡便,檢測靈敏度高,成本低,可進行一次連續進行多個樣品中磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)殘留量的測定,減少了檢測樣本所需要的時間?;前范籽踵奏ぃɑ前范籽踵海z測試劑盒,包括固相載體、放試劑的下凹瓶位、位于下凹瓶位上的試劑瓶,固相載體上設有微孔條,微孔條包括微孔、包被層;試劑瓶包括裝有磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)單克隆抗體溶液的試劑瓶、裝有辣根過氧化物酶標記的羊抗鼠抗抗體的試劑瓶。

主要參考資料

[1] 養犬辭典

[2] 新全實用獸藥手冊

[3] CN201410282976.2氯過氧化物酶催化降解磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)的方法

[4] CN201220557401.3磺胺二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嗪)檢測試劑盒