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氫氯噻嗪為中效利尿藥。本品主要作用于腎小管髓袢升支的皮質(zhì)段和遠曲小管的前段,抑制Na+、Cl-在該處的重吸收,從而起到排鈉利尿作用。此外,本品對碳酸酐酶也有輕微的抑制作用;并有溫和而確切的降壓作用。本品能減少腎原性尿崩癥的尿量,有時達50%。臨床用于各種水腫(以對心臟水腫療效較好)、各期高血壓及尿崩癥。治療水腫:成人口服,一般1日25~100mg,分1~3次服用,需要時可加至1日100~200mg,分2~3次服用。宜從小劑量(12.5~25mg/d)用起,以后根據(jù)利尿情況逐步加量。近年多主張間歇用藥,即隔日用藥或每周1~2次用藥,或連續(xù)服藥3~4天,停藥3~4次。兒童口服,每日2mg/kg,分2次給藥。治療心臟性水腫:開始用小劑量,每日12.5~25mg。治療肝性腹水:最好與螺內(nèi)酯合用,以防血鉀過低誘發(fā)肝昏迷。治療高血壓:開始每日50~70mg,早晚兩次分服,1周后減為每日25~50mg的維持量。毒性較低,但長期應(yīng)用可出現(xiàn)乏力、倦怠、眩暈、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及血壓降低等癥狀。主要不良反應(yīng)為低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥、高血壓癥、高尿酸血癥、氮質(zhì)血癥、升高血氨等。孕婦禁用。哺乳期婦女、糖尿病患者,有痛風(fēng)史者,嚴重肝、腎功能不全者慎用。
氫氯噻嗪-D2為氫氯噻嗪同位素標記物,具有檢測方便、靈敏度高等特點。氫氯噻嗪-D2可以用于研究氫氯噻嗪代謝,在體內(nèi)的合成或分解情況;氫氯噻嗪-D2在醫(yī)學(xué)實驗中也可以用作為追蹤氫氯噻嗪作用部位和代謝的手段。同位素為質(zhì)量不同但化學(xué)性質(zhì)相同的同一種元素。把分子中的某一原子用它的同位素來代替的方法叫做同位素標記。
[1]袖珍新特藥手冊