120-97-8/雙氯非那胺的臨床應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

雙氯非那胺為間苯二磺酰胺類碳酸酰胺酶抑制藥，主治各型青光眼，尤其適用于對(duì)乙酰唑胺有耐藥性的患者。目前《中國(guó)藥典》2010 年版二部收載了雙氯非那胺片，但未對(duì)溶出度作出規(guī)定，《日本藥典》提供了其溶出度的紫外分光對(duì)照品法，但是操作與計(jì)算相對(duì)略繁瑣。

結(jié)構(gòu)

藥理作用^[2]

作用機(jī)理基本與乙酰唑胺相同。在其分子中含有2個(gè)類似碳酸的結(jié)構(gòu)，這可能是其具有較強(qiáng)的碳酸酐酶抑制功能的原因，因此，本品500mg的療效與250mg乙酰唑胺相當(dāng)。本品可減少房水生成量的39%，從而使眼壓下降。無(wú)論正常眼及青光眼均可使其眼壓下降；正常眼平均下降2.4 mmHg；青光眼平均下降8.1mmHg。但房水流出易度不變，即本品沒(méi)有增加房水排出的功能。

臨床應(yīng)用^[2]

基本同乙酰唑胺，適用于治療各種類型的青光眼，對(duì)各種類型青光眼急性發(fā)作時(shí)的短期給藥控制眼壓，是一種有效的輔助藥物。特別適用于急性閉角型青光眼、急性眼壓升高的繼發(fā)性青光眼及對(duì)乙酰唑胺不敏感的病例。亦可作為抗青光眼手術(shù)的術(shù)前降壓劑。本品也和其他碳酸酐酶抑制劑一樣，不能長(zhǎng)期使用于抑制眼壓。在急性期短期給藥眼壓下降后，應(yīng)根據(jù)眼壓、眼壓描記及前房角改變情況，減少藥量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。以免藥控低眼壓給人以安全錯(cuò)覺(jué)，使房角粘連加劇，延誤手術(shù)時(shí)機(jī)。

用法用量^[2]

片劑：25 mg。

成人常用量：口服，1次25 ～ 50mg，1日25～150mg。

抗青光眼，成人口服首量100～200mg。以后每 12h服1次，直至獲得滿意效果。維持量25～50mg，每日1～3次。

藥代動(dòng)力學(xué)^[2]

口服吸收迅速。用藥后0.5～1h眼壓開(kāi)始下降，2～4h達(dá)峰，峰值維持時(shí)間6～12 h。余同乙酰唑胺。

藥物相互作用^[3]

(1)與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素尤其與鹽皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn)，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥都能增加鈣的排泄。

(2)與苯丙胺、抗M—膽堿藥、尤其是和阿托品、奎尼丁聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，由于形成堿性尿，本品排泄減少，會(huì)使不良反應(yīng)加重或延長(zhǎng)。

(3)與抗糖尿病藥(如胰島素)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以減少低血糖反應(yīng)，因?yàn)楸酒房梢栽斐筛哐呛湍蛱牵蕬?yīng)調(diào)整劑量。

(4)與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合應(yīng)用，可引起骨軟化發(fā)病率上升。

(5)洋地黃苷類與本品合用，可提高洋地黃的毒性，并可發(fā)生低鉀血癥。

(6)與甘露醇或尿素聯(lián)合應(yīng)用，在增強(qiáng)降低眼內(nèi)壓作用的同時(shí)，可增加尿量。

注意事項(xiàng)^[4]

1.禁忌證 對(duì)本藥或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥物及噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，低鈉血癥患者，低鉀血癥患者，高氯性酸中毒患者，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)功能減退 (艾迪生病) 者，嚴(yán)重腎功能不全者、嚴(yán)重肝功能不全或肝昏迷患者。

2.慎用 糖尿病患者，酸中毒患者，肺梗阻或肺氣腫患者，輕、中度肝腎功能不全者，哺乳期婦女。

主要參考資料

[1] 紫外分光光度法測(cè)定雙氯非那胺片的溶出度

[2] 實(shí)用處方及非處方藥物大全

[3] 雙氯非那胺片說(shuō)明書(shū)

[4] 實(shí)用藥物手冊(cè)