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氨甲環酸,很多人聽說這個成分的時候,它的名字還叫做“傳明酸”。
這是臺灣譯名,從tranexamic acid音譯過來的。就跟hyaluronic acid被翻譯成“玻尿酸”一樣,我更喜歡大陸的譯法“透明質酸”。
氨甲環酸是一種人工合成的氨基酸,其他名稱有斷血炎、止血環酸、凝血酸等,具有止血抗炎的藥理效果,本作為凝血劑用途,有針劑跟口服兩種用法。
氨甲環酸屬于纖維蛋白溶解抑制藥中的一類,通過可逆性阻斷纖溶酶原分子上的賴氨酸結合位點,導致纖溶酶原不能轉變為纖溶酶,從而有效抑制纖維蛋白溶解、產生止血作用。臨床上廣泛應用于外科、內科、泌尿科和婦產科等領域,治療各種出血性疾病和手術時的異常出血等。又因可以抑制黑色素細胞的活性,防止和改善皮膚的色素沉積,因而有一定的美容效果。
正常情況下,當機體出血時,可先后啟動外源性或內源性凝血系統,同時血管痙攣,血小板激活、黏附、聚集于損傷血管的基底膜,并在局部引起血液凝固,最終形成纖維蛋白凝塊產生止血作用。凝血系統激活的同時,抗凝血系統和纖溶系統也被激活,有利于防止凝血過程的擴散和局部血流的再通,保證正常的血液循環。通常凝血、抗凝血、纖溶系統之間,處于動態平衡。
氨甲環酸與纖溶酶原和纖溶酶的賴氨酸結合位點有高度親和力,能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白的裂解,抑制纖溶過程,減少大量出血和復發性出血的可能。其低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用,高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性,因而止血效果更為顯著。
研究顯示,氨甲環酸可以安全可靠地降低創傷出血患者的死亡率。有鑒于此,氨甲環酸這種廉價的、非專利藥物,已經列入了WHO必備藥品清單中,并將在世界高、中、低收入國家中得到廣泛應用。
研究顯示,接受氨甲環酸的顱腦患者發生進行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趨勢。
盡管這兩項研究均沒有得出十分明確的結論,但仍提示了氨甲環酸有可能改善創傷性腦損傷的預后,這將為后續研究打下基礎,例如即將實施并招募多達10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究,它將為氨甲環酸對于改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據。
氨甲環酸能夠顯著降低經血過多婦女的血量損失。一項評價抗纖溶藥(主要為氨甲環酸)治療經血過多的Cochrane系統評價指出,與安慰劑或其他治療相比,抗纖溶制劑可以更多的降低月經過多婦女的血量損失,同時不增加副反應的發生率。美國食品藥品監督管理局已于2009年11月13日批準將氨甲環酸口服片作為重度經血過多婦女的治療措施。
研究顯示,氨甲環酸使產后出血量顯著地減少。然而由于納入的三個隨機試驗的方法學質量都稍低,目前尚無來自高質量研究的證據支持抗纖溶藥在產后出血的應用。[4]當前,一項名為WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的隨機雙盲安慰劑對照試驗正在開展,它將在全球招募15000患者,為早期應用氨甲環酸對于產后出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據。
氨甲環酸口服過量副作用有腹瀉,性功能障礙,惡心和嘔吐,或是眼花的情形。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。由于可進人腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統癥狀,特別與注射速度有關,但很少見。
有血栓形成傾向及有心肌梗死傾向者慎用。
慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時,用量也應減少。
在美容方面,該成分本身帶有一定的腐蝕性,在體內代謝周期尚未知,需要慎用。尤其注射和點滴存在風險,不宜擅自使用。